高旋光纯度R-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺的制备方法

    公开(公告)号:CN101037402A

    公开(公告)日:2007-09-19

    申请号:CN200710068095.0

    申请日:2007-04-24

    Applicant: 浙江大学

    Abstract: 一种高旋光纯度R-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺的制备方法,是在Pd/C作催化剂条件下,利用手性的苯乙胺与2-甲氧基-5-(2-氧代丙基)苯磺酰胺,在有机溶剂中进行氨化加氢反应,得到产物酸化成盐酸盐,在通氢气条件下脱乙基苯,得到R-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,进一步与碱作用得到R-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺。制备方法操作简便,收率良好,并得到高光学纯度的产物,可作为坦洛新药物中间体的工业化生产方法。

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