公开(公告)号：CN119638621A

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202411828900.5

申请日：2024-12-11

Applicant: 浙江大学

Inventor： 滕鹏 ,  王凯荣 ,  温琪 ,  陆超 ,  张颖 ,  徐易尘

IPC: C07D215/56 ,  C07K5/068 ,  C07K5/09 ,  C07K5/11 ,  A61K31/496 ,  A61K47/64 ,  A61K47/54 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，提供了一种环丙沙星衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的环丙沙星衍生物，具有式I所示结构，将带正电荷的静电效应序列(氨基酸部分)连接到脂质部分上，然后通过Linker与环丙沙星共轭，形成一系列双亲性环丙沙星衍生物。带正电荷的静电效应序列可通过静电作用增强与带负电的细菌细胞膜的相互作用，然后，脂质部分可插入细菌细胞膜的磷脂双分子层，导致细菌细胞膜的完整性被破坏，环丙沙星衍生物进入细胞，最终导致细菌细胞内容物泄漏、细菌染色体断裂和细菌细胞死亡。本发明的双亲性环丙沙星衍生物通过模拟抗菌肽的双亲性结构和膜破坏机制，使得环丙沙星衍生物展现出不易产生耐药性的独特优势。#imgabs0#