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公开(公告)号:CN101759560B
公开(公告)日:2014-03-12
申请号:CN201010039661.7
申请日:2010-01-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/734 , C07C67/343 , C07C59/64 , C07C51/09 , C07C27/02 , C07C51/41 , A61K31/216 , A61K31/192 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供反式3-[3,4-二取代-2-(3,4-二取代苯乙烯基)]苯基丙烯衍生物,通过将1-溴-2-(3,4-二取代苯乙烯基)-3,4-二取代苯、丙烯酸酯类化合物、无机碱、有机碱混溶于极性有机溶剂中,经过渡金属络合物催化,加酸调pH,有机溶剂萃取,干燥,浓缩后重结晶得到中间体烷基酯I,经酸水解、重结晶后得化合物II,在碱性条件下水解,重结晶得到目的化合物。本发明的方法设计合理,有良好的收率得到各种类衍生物,可在制备防治缺氧、缺血性心脑血管疾病,或治疗血管梗塞疾病药物中的应用。用本发明方法制备反式3-[3,4-二取代-2-(3,4-二取代苯乙烯基)]苯基丙烯酸衍生物,操作简便、可靠,反应迅速。本发明化合物结构通式:
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公开(公告)号:CN101759560A
公开(公告)日:2010-06-30
申请号:CN201010039661.7
申请日:2010-01-12
Applicant: 浙江大学
IPC: C07C69/734 , C07C67/343 , C07C59/64 , C07C51/09 , C07C27/02 , C07C51/41 , A61K31/216 , A61K31/192 , A61P9/10
Abstract: 本发明提供反式3-[3,4-二取代-2-(3,4-二取代苯乙烯基)]苯基丙烯衍生物,通过将1-溴-2-(3,4-二取代苯乙烯基)-3,4-二取代苯、丙烯酸酯类化合物、无机碱、有机碱混溶于极性有机溶剂中,经过渡金属络合物催化,加酸调pH,有机溶剂萃取,干燥,浓缩后重结晶得到中间体烷基酯I,经酸水解、重结晶后得化合物II,在碱性条件下水解,重结晶得到目的化合物。本发明的方法设计合理,有良好的收率得到各种类衍生物,可在制备防治缺氧、缺血性心脑血管疾病,或治疗血管梗塞疾病药物中的应用。用本发明方法制备反式3-[3,4-二取代-2-(3,4-二取代苯乙烯基)]苯基丙烯酸衍生物,操作简便、可靠,反应迅速。本发明化合物结构通式:
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