公开(公告)号：CN117757085A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311648089.8

申请日：2023-12-04

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  商旭炜 ,  余芳英 ,  袁弘 ,  孟廷廷

IPC: C08G81/00 ,  A61K47/36 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明提供一种唾液酸修饰的缺氧响应型壳聚糖硝基苯嫁接物及制备和应用，其中壳聚糖部分氨基被硝基苯和唾液酸分子取代。本发明在缺氧响应型壳聚糖硝基苯嫁接物基础上，以双端氨基聚乙二醇2000为桥联分子，化学修饰唾液酸分子，高效包封药物安立生坦。这不仅增加药物水溶性和体内循环时间，而且通过与缺氧性肺动脉高压中肺动脉内皮细胞高表达E‑selection的相互作用，具备主动靶向肺动脉内皮的能力，并凭借肺动脉内皮与平滑肌细胞间物质交换，转运至治疗位点肺动脉平滑肌，响应高表达的硝基还原酶，快速解聚释药，协同提升缺氧性肺动脉高压的治疗效果，可在制备缺氧性肺动脉高压治疗药中的应用。其代表性的结构通式为：#imgabs0#

公开(公告)号：CN111303314B

公开(公告)日：2021-06-04

申请号：CN202010127330.2

申请日：2020-02-28

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  商旭炜 ,  刘璇 ,  余芳英 ,  孟廷廷 ,  袁弘

IPC: C08B37/08 ,  A61K9/107 ,  A61K47/36 ,  A61K31/704 ,  A61K31/136 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种缺氧敏感性硝基苯化壳聚糖及制备和应用，壳聚糖的重均分子量为5000～18000Da，硝基苯接枝率为5.3～14.8％。本发明采用生物相容性良好的壳聚糖为亲水性材料，以6‑氨基己酸为桥联基团，选择硝基苯为缺氧敏感基团，合成具有缺氧敏感响应性的硝基苯化壳聚糖。该硝基苯化壳聚糖水中可自组装成聚合物胶束该硝基苯化壳聚糖可作为生物安全性良好的优良药物载体，高效包封多种细胞毒性药物，在缺氧肿瘤细胞内的硝基还原酶作用下，快速解聚释药，实现药物靶向快速释放，提升药效。本发明的硝基苯化壳聚糖结构式为：

公开(公告)号：CN111303314A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010127330.2

申请日：2020-02-28

Applicant: 浙江大学

Inventor： 胡富强 ,  商旭炜 ,  刘璇 ,  余芳英 ,  孟廷廷 ,  袁弘

IPC: C08B37/08 ,  A61K9/107 ,  A61K47/36 ,  A61K31/704 ,  A61K31/136 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种缺氧敏感性硝基苯化壳聚糖及制备和应用，壳聚糖的重均分子量为5000～18000Da，硝基苯接枝率为5.3～14.8％。本发明采用生物相容性良好的壳聚糖为亲水性材料，以6-氨基己酸为桥联基团，选择硝基苯为缺氧敏感基团，合成具有缺氧敏感响应性的硝基苯化壳聚糖。该硝基苯化壳聚糖水中可自组装成聚合物胶束该硝基苯化壳聚糖可作为生物安全性良好的优良药物载体，高效包封多种细胞毒性药物，在缺氧肿瘤细胞内的硝基还原酶作用下，快速解聚释药，实现药物靶向快速释放，提升药效。本发明的硝基苯化壳聚糖结构式为：