公开(公告)号：CN114470202A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210027809.8

申请日：2022-01-11

Applicant: 浙江大学

Inventor： 和庆钢 ,  张宏 ,  余开武 ,  徐洋洋 ,  田梅 ,  张锦明 ,  周彤

IPC: A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61K51/06 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14 ,  C09K11/06 ,  C09K11/02 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明公开了一种AIE‑PET双模式显像剂及其制备方法和应用，它是在有机小分子和聚合物结构的基础上，加入具有PET成像效果的放射性核素，通过自组装形成纳米粒子，并螯合放射性核素离子，合成兼具PET和荧光双模态成像特性的纳米材料。所述纳米材料在不同激发光照射下可产生可见光荧光和近红外二区荧光；同时，所制得的AIE分子本身具有光热效应，因此该纳米材料可用于肿瘤光热治疗。所述纳米材料在水溶液中均匀分散，平均粒径为110nm，可通过增强透过与滞留(EPR)效应被动靶向肿瘤，因此可作为肿瘤成像试剂和治疗药物。

公开(公告)号：CN114105967B

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202111282800.3

申请日：2021-11-01

Applicant: 浙江大学

Inventor： 和庆钢 ,  余开武 ,  毛峥伟 ,  张浩可 ,  赵建江 ,  张宏 ,  田梅

IPC: C07D409/14 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种线粒体靶向聚集诱导发光(AIE)荧光探针及其制备方法和应用，化合物记为TPA‑2TIN，具有如下所示结构。所述AIE荧光探针在不同激发光照射下可产生可见光荧光和近红外二区荧光，能够通过静电相互作用与肿瘤细胞线粒体结合，实现线粒体成像，且通过触发线粒体ROS氧化应激，诱导caspase‑3激活并切割gasdermin E(GSDME)，进一步破坏细胞膜，引起肿瘤细胞焦亡，因此可作为肿瘤成像探针和治疗药物。此外，所述AIE荧光探针具有光动力效应和光热效应，可作为光疗试剂用于肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN114394930B

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202111638339.0

申请日：2021-12-29

Applicant: 浙江大学

Inventor： 和庆钢 ,  何万里 ,  徐洋洋 ,  余开武 ,  靳晨阳 ,  李晓明 ,  张宏

IPC: C07D213/64 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向CBR受体的PET示踪18剂及其制备方法和应用，所述PET示踪剂为 F‑SQKJ‑1，结构如下式，所述示踪剂能够靶向CB1受体，即对CB1受体具有选择性，可高质量成像于CB1受体，因此该化合物可作为特异性的PET示踪剂用于PET影像学方面，由于CB1受体在精神类疾病有密切的相关性。因此，本发明18F‑PET示踪剂有望应用于PET/CT或PET/MR等影像学方面，用于精神类疾病的诊断。

公开(公告)号：CN117865858A

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202310031089.7

申请日：2023-01-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 李晓明 ,  和庆钢 ,  徐洋洋 ,  靳晨阳 ,  余开武

IPC: C07C311/29 ,  C07C303/40 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明提供了一种放射性核素18F标记的靶向大麻素2型受体的化合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法和其作为正电子断层成像(PET)显像剂的应用。

公开(公告)号：CN114805109A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202210508969.4

申请日：2022-05-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 和庆钢 ,  徐洋洋 ,  张宏 ,  田梅 ,  余开武 ,  古望军 ,  傅珠荣

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/08 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07F7/22 ,  C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种氟[18F]沙芬酰胺的高效制备方法及PET显像剂应用，其方法是首先设计制得氟[18F]沙芬酰胺的前体，再通过亲核取代反应对所述前体中的芳香环实现直接的放射性氟代标记，得到氟[18F]沙芬酰胺；所述前体为Mel‑SF、SPIAd‑SF、SPI5‑SF、Me3Sn‑SF、或Bpin‑SF；制得的氟[18F]沙芬酰胺可以作为PET显像剂用于可分泌单胺氧化酶B的细胞系的显像，也可用于活体动物显像，其能够穿透血脑屏障并实现脑区成像，能够在体内与多靶点可逆结合，此外还可用于动物离体组织成像，在医学早期诊断、辅助治疗、发病机制机理研究等医学领域具有潜在应用前景。

公开(公告)号：CN116003776A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202310088038.8

申请日：2023-02-09

Applicant: 浙江大学

Inventor： 和庆钢 ,  余开武 ,  黄浩颖 ,  刘顺杰 ,  张浩可 ,  张宏 ,  田梅

IPC: C08G65/334 ,  A61K49/00 ,  A61K41/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  C07D519/00 ,  A61K103/40

Abstract: 本发明公开了一种AIE‑SPECT双模态显像剂及其制备方法和应用，它是在聚合物修饰的有机小分子结构的基础上，加入具有SPECT成像效果的放射性核素，通过自组装形成纳米粒子，并螯合放射性核素离子，合成兼具SPECT和荧光双模态成像特性的AIE纳米材料。所述纳米材料在特定波长范围的光照射下可产生近红外二区荧光，并且能够产生光热效应，因此该纳米材料可用于肿瘤荧光成像和光热治疗；同时，由于放射性核素可释放β射线，该纳米材料可用于肿瘤放射治疗。所述纳米材料在水溶液中均匀分散，平均粒径为9.5nm，可通过增强透过与滞留(EPR)效应被动靶向肿瘤，因此可作为肿瘤成像试剂和治疗药物。

公开(公告)号：CN114105967A

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN202111282800.3

申请日：2021-11-01

Applicant: 浙江大学

Inventor： 和庆钢 ,  余开武 ,  毛峥伟 ,  张浩可 ,  赵建江 ,  张宏 ,  田梅

IPC: C07D409/14 ,  C09K11/06 ,  A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种线粒体靶向聚集诱导发光(AIE)荧光探针及其制备方法和应用，化合物记为TPA‑2TIN，具有如下所示结构。所述AIE荧光探针在不同激发光照射下可产生可见光荧光和近红外二区荧光，能够通过静电相互作用与肿瘤细胞线粒体结合，实现线粒体成像，且通过触发线粒体ROS氧化应激，诱导caspase‑3激活并切割gasdermin E(GSDME)，进一步破坏细胞膜，引起肿瘤细胞焦亡，因此可作为肿瘤成像探针和治疗药物。此外，所述AIE荧光探针具有光动力效应和光热效应，可作为光疗试剂用于肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN114805109B

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202210508969.4

申请日：2022-05-10

Applicant: 浙江大学

Inventor： 和庆钢 ,  徐洋洋 ,  张宏 ,  田梅 ,  余开武 ,  古望军 ,  傅珠荣

IPC: C07C231/12 ,  C07C237/08 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07F7/22 ,  C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种氟[18F]沙芬酰胺的高效制备方法及PET显像剂应用，其方法是首先设计制得氟[18F]沙芬酰胺的前体，再通过亲核取代反应对所述前体中的芳香环实现直接的放射性氟代标记，得到氟[18F]沙芬酰胺；所述前体为Mel‑SF、SPIAd‑SF、SPI5‑SF、Me3Sn‑SF、或Bpin‑SF；制得的氟[18F]沙芬酰胺可以作为PET显像剂用于可分泌单胺氧化酶B的细胞系的显像，也可用于活体动物显像，其能够穿透血脑屏障并实现脑区成像，能够在体内与多靶点可逆结合，此外还可用于动物离体组织成像，在医学早期诊断、辅助治疗、发病机制机理研究等医学领域具有潜在应用前景。

公开(公告)号：CN114470202B

公开(公告)日：2023-09-15

申请号：CN202210027809.8

申请日：2022-01-11

Applicant: 浙江大学

Inventor： 和庆钢 ,  张宏 ,  余开武 ,  徐洋洋 ,  田梅 ,  张锦明 ,  周彤

IPC: A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61K51/06 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14 ,  C09K11/06 ,  C09K11/02 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明公开了一种AIE‑PET双模式显像剂及其制备方法和应用，它是在有机小分子和聚合物结构的基础上，加入具有PET成像效果的放射性核素，通过自组装形成纳米粒子，并螯合放射性核素离子，合成兼具PET和荧光双模态成像特性的纳米材料。所述纳米材料在不同激发光照射下可产生可见光荧光和近红外二区荧光；同时，所制得的AIE分子本身具有光热效应，因此该纳米材料可用于肿瘤光热治疗。所述纳米材料在水溶液中均匀分散，平均粒径为110nm，可通过增强透过与滞留(EPR)效应被动靶向肿瘤，因此可作为肿瘤成像试剂和治疗药物。

公开(公告)号：CN116606187A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202310159824.2

申请日：2023-02-21

Applicant: 浙江大学

Inventor： 李晓明 ,  和庆钢 ,  何万里 ,  徐洋洋 ,  余开武

IPC: C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  C07D295/215 ,  C07D319/08 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明提供了一种放射性核素18F标记的靶向大麻素受体1型的化合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法和其作为正电子断层成像(PET)显像剂的应用。