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公开(公告)号：CN110713490A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201810766171.3
申请日：2018-07-12
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 浙江昌海制药有限公司
IPC: C07D473/18
Abstract: 本发明公开了一种喷昔洛韦的制备方法。目前的合成路线中主要存在以下不足：需柱层析去除N-7位副产物，不仅产生了大量三废，而且导致N-9位产物收率不高。本发明采用的技术方案包括：2-氨基-6-氯嘌呤与溴丙烷三乙酯在碱性条件下烷化引入N-9位侧链，在甲醇钠的甲醇溶液中脱羧，酯交换生成2-氨基-6-氯-9-(3，3-二甲氧羰基-1-丙基)嘌呤；然后经硼氢化钠还原生成2-氨基-6-氯-9-(3-羟甲基-4-羟基-1-丁基)嘌呤，最后在酸性条件下直接水解得到喷昔洛韦。本发明直接由还原物水解得到目标产物，不需酯基保护及脱保护，具有反应步骤少、产品质量好、操作简便、适合工业化生产等优点。
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