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公开(公告)号：CN119285582A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202410868454.4
申请日：2024-07-01
Applicant: 浙江中医药大学金华研究院
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本申请公开了一种高水溶性的双乌头酸分子化学修饰紫杉醇化合物、合成方法及应用，该化合物具有紫杉醇与两个乌头酸分子，通过酯健共价结合；该水溶性紫杉醇化合物制备方法简便，适宜于工业化生产，紫杉醇药物分子经本申请方法结构修饰后具有两亲性能即亲水性和亲脂性，水溶解性及渗透性提高提供了开发各种口服、雾化吸入药物制剂的可能性，该化合物常温下水溶性高，溶解无泡沫产生，能达到8毫克/毫升以上，不需要任何助溶剂，化合物毒性比原药紫杉醇低，该化合物在体内肿瘤组织的弱酸性条件下酯键加速水解断裂，因而该化合物具有一定的肿瘤组织靶向性、较好的生物利用度和抗肿瘤效果。
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