公开(公告)号：CN103992314A

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201410168457.3

申请日：2014-04-25

Applicant: 济南大学 ,  齐鲁制药有限公司

Inventor： 郭文娟 ,  裴梅山 ,  刘俊芝 ,  王小超 ,  王庐岩

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供一种抗凝血药物阿哌沙班的合成方法，本方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰乙酯(II)为中间体在氨水的作用下进行氨解得到目标化合物阿哌沙班(I)。本发明合成方法解决了高压釜氨解等问题；安全可靠，原料成本低，操作简便，收率高，产品质量高。

公开(公告)号：CN104045651B

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201410184616.9

申请日：2014-05-05

Applicant: 济南大学

Inventor： 郭文娟 ,  朱祥伟 ,  裴梅山 ,  丁峰 ,  刘俊芝 ,  王小超

IPC: C07D495/04 ,  C08G61/12

Abstract: 本发明是一种侧链含双季铵盐基团环戊并二噻吩及其共轭聚电解质的制备方法。该合成方法以4H-环戊并[2,1-B:3,4-B']二噻吩为起始原料，经过与二溴丙烷反应溴化，与二甲胺反应后胺基化，以及与溴甲烷反应后季铵盐化制得一种具有水溶性的环戊并二噻吩衍生物，并用三氯化铁引发其发生聚合反应。产品纯度96%以上。本发明具有反应步骤简便易操作，原料易得，生产成本低，产品收率高和纯度高等优点。

公开(公告)号：CN104045651A

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：CN201410184616.9

申请日：2014-05-05

Applicant: 济南大学

Inventor： 郭文娟 ,  朱祥伟 ,  裴梅山 ,  丁峰 ,  刘俊芝 ,  王小超

IPC: C07D495/04 ,  C08G61/12

CPC classification number: C08G61/126 ,  C07D495/04 ,  C08G2261/143 ,  C08G2261/18 ,  C08G2261/3342

Abstract: 本发明是一种侧链含双季铵盐基团环戊并二噻吩及其共轭聚电解质的制备方法。该合成方法以4H-环戊并[2,1-B:3,4-B']二噻吩为起始原料，经过与二溴丙烷反应溴化，与二甲胺反应后胺基化，以及与溴甲烷反应后季铵盐化制得一种具有水溶性的环戊并二噻吩衍生物，并用三氯化铁引发其发生聚合反应。产品纯度96%以上。本发明具有反应步骤简便易操作，原料易得，生产成本低，产品收率高和纯度高等优点。