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公开(公告)号：CN113651742B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202110915433.X
申请日：2021-08-10
Applicant: 河南科技大学
IPC: C07C391/02 , A61K31/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一系列新型硒醚酰胺类有机硒化合物及其抗癌应用，属于药物化学领域，本发明共合成制备了43种硒醚酰胺类有机硒化合物，合成步骤简单，适合大批量生产，合成的化合物显示出显著的抗肿瘤活性，体外抗肿瘤效果好，并且可抑制人硫氧还蛋白还原酶（TrxR 1）作用，是一种具有高效的抗肿瘤药物，具有极大的药物价值，在制备抗肿瘤药物方面具有巨大的市场前景，尤其是在治疗人胶质母细胞瘤、结直肠癌、乳腺癌、食道癌、白血病、胃癌、肝癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、口腔癌、舌癌的药物中的应用，以及在制备治疗癌症患者辅助降低毒副作用、提高化疗药物敏感性、降低耐药性中的应用。
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公开(公告)号：CN113717088A
公开(公告)日：2021-11-30
申请号：CN202111003965.2
申请日：2021-08-30
Applicant: 河南科技大学
IPC: C07C391/00 , C07C227/18 , C07C229/22 , C07C269/04 , C07C271/22
Abstract: 本发明提供了一种L‑硒‑甲基硒代半胱氨酸的制备方法，包括以下步骤：首先对L‑丝氨酸的羧基和氨基分别进行甲酯化和N‑Boc基团保护，然后对丝氨酸的羟基进行碘化、溴化和甲苯磺酸酯三种方式的活化，本发明提供以L‑丝氨酸为起始原料制备L‑硒‑甲基硒代半胱氨酸的三种组合合成路线，三种活化中间体分别与原位制备的甲硒醇钠溶液发生甲硒化取代反应，最后在旋转蒸发仪的旋蒸瓶中“一锅”完成保护基脱除和溶剂回收，得到L‑硒‑甲基硒代半胱氨酸。本发明所述方法的原料经济易得，反应步骤简单，反应条件温和，产品不需要光学拆分，反应直接产率高，工艺耦合程度高，所提供的优选中间体方案的通用性和兼容性强，为工业化生产提供便利。
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公开(公告)号：CN113651742A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110915433.X
申请日：2021-08-10
Applicant: 河南科技大学
IPC: C07C391/02 , A61K31/16 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一系列新型硒醚酰胺类有机硒化合物及其抗癌应用，属于药物化学领域，本发明共合成制备了43种硒醚酰胺类有机硒化合物，合成步骤简单，适合大批量生产，合成的化合物显示出显著的抗肿瘤活性，体外抗肿瘤效果好，并且可抑制人硫氧还蛋白还原酶（TrxR 1）作用，是一种具有高效的抗肿瘤药物，具有极大的药物价值，在制备抗肿瘤药物方面具有巨大的市场前景，尤其是在治疗人胶质母细胞瘤、结直肠癌、乳腺癌、食道癌、白血病、胃癌、肝癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、口腔癌、舌癌的药物中的应用，以及在制备治疗癌症患者辅助降低毒副作用、提高化疗药物敏感性、降低耐药性中的应用。
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公开(公告)号：CN107188618A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710615266.0
申请日：2017-07-26
Applicant: 河南科技大学
CPC classification number: C05D3/02 , A01C21/005 , A01G7/06 , C05C11/00 , C05D9/00
Abstract: 本发明涉及一种高富硒怀山药的栽培方法，包括无机硒肥浸种苗根茎、含硒膨润土包裹根茎、施含硒基肥、施追肥及施叶面肥几个步骤；本方法可有效改善贫硒土壤的硒背景值，通过含硒膨润土在怀山药根系周围营造局部富硒环境，利用膨润土膨胀吸附硒的特性，使硒元素不易流失，而且可以起到保肥保墒的双重作用，有利于怀山药的生长和对硒的吸收；充分满足了植物对各种形态硒的吸收和利用，促进了植物生长各阶段对硒的需求；采用本方法栽培的富硒怀山药中硒的含量比常规方法栽培提高了100%，达到0.25~0.5mg/kg。产品更有优势，能够提高生产者的效益。
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公开(公告)号：CN109627198A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201910105153.5
申请日：2019-02-01
Applicant: 河南科技大学
IPC: C07C391/02 , A61P25/02 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种2‑丙酮基硒基苯甲酰胺类化合物及其制备方法与应用。所述的2‑丙酮基硒基苯甲酰胺类化合物的结构式如式Ⅰ所示，其中，R‑NH‑为氨基酸侧链。该化合物的分子母核由2‑丙酮基硒基苯甲酰基构成，通过与生物相容性好、易桥接特点的氨基酸的氨基端化学反应得到，对脑缺血/再灌注神经损伤的保护作用效果好，并且可能在体内模拟谷胱甘肽过氧化物酶作用抑制细胞凋亡，是一种具有双功能的神经保护药物，具有极大的药物价值，具有抗缺血性卒中的神经保护和改善预后作用，可以用于治疗急性缺血性脑卒中，也可以用于改善预后、预防缺血性脑卒中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108484528A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810444997.8
申请日：2018-05-10
Applicant: 河南科技大学
IPC: C07D293/10 , A61P39/06
Abstract: 本发明涉及具有抗氧化自由基活性的有机硒类化合物，该有机硒类化合物的化学名称为：2-(4-(4-氨基-苯基)-硒代)-苯基-1,2-苯并异硒唑-3(2H)-酮，该有机硒类化合物合成方法简单、反应条件易于控制，且反应原料价廉易得，且该有机硒类化合物具有明显的抗氧化自由基作用，对过氧化氢（H2O）2和过氧化亚硝基阴离子（ONOO-）自由基均显示出较好的清除作用，有望成为抗氧化自由基药物；此外，硒元素是人体必需的微量元素，具有抗氧化自由基活性的硒代苯基苯并异硒唑酮类化合物，原料易得，易于合成，具有深入研究开发的价值。
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公开(公告)号：CN110563624B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN201910935132.6
申请日：2019-09-29
Applicant: 河南科技大学
IPC: C07C391/02 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及具有抑癌活性的2‑丙酮基硒基苯甲酰胺类化合物及用途，属于药物化学领域，本发明共合成制备了18种2‑丙酮基硒基苯甲酰胺类化合物，合成步骤简单，适合大批量生产，合成的化合物毒性小，显示出良好的抗肿瘤活性，抗肿瘤效果好，并且可在体内模拟谷胱甘肽过氧化物酶作用，是一种具有双功能的抗肿瘤药物，具有极大的药物价值，在制备抗肿瘤药物方面具有巨大的市场前景，尤其是在治疗肺癌、结直肠癌、白血病、食道癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、口腔癌、舌癌的药物中的应用，以及在制备治疗癌症患者辅助降低毒副作用、提高化疗药物敏感性、降低耐药性中的应用。
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公开(公告)号：CN109627198B
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201910105153.5
申请日：2019-02-01
Applicant: 河南科技大学
IPC: C07C391/02 , A61P25/02 , A61P25/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种2‑丙酮基硒基苯甲酰胺类化合物及其制备方法与应用。所述的2‑丙酮基硒基苯甲酰胺类化合物的结构式如式Ⅰ所示，其中，R‑NH‑为氨基酸侧链。该化合物的分子母核由2‑丙酮基硒基苯甲酰基构成，通过与生物相容性好、易桥接特点的氨基酸的氨基端化学反应得到，对脑缺血/再灌注神经损伤的保护作用效果好，并且可能在体内模拟谷胱甘肽过氧化物酶作用抑制细胞凋亡，是一种具有双功能的神经保护药物，具有极大的药物价值，具有抗缺血性卒中的神经保护和改善预后作用，可以用于治疗急性缺血性脑卒中，也可以用于改善预后、预防缺血性脑卒中。
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公开(公告)号：CN108485653A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810444995.9
申请日：2018-05-10
Applicant: 河南科技大学
IPC: C09K11/06 , C07F9/6558 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及同时检测过氧化氢和过氧化亚硝基阴离子的近红外荧光探针及其合成方法和应用，该近红外荧光探针由近红外花青荧光染料和线粒体靶向基团三苯基鏻盐，以及双硒结构单元通过化学共价键结合构成，激发发射波长在近红外区，能够提高方法的检测灵敏度，降低测试方法的检测限。有望实现细胞内H2O2和ONOO-的差异化同时定量检测，对于动态观测研究活线粒体内活性氧自由基的产生、代谢、相互转化及其动态损伤生物机体的过程通路及机制，具有一定的理论意义；也为包括细胞活性、细胞毒性、细胞凋亡、细胞膜电位以及细胞周期等细胞功能方面的指标检测，提供一种有用的工具。
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公开(公告)号：CN110563624A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910935132.6
申请日：2019-09-29
Applicant: 河南科技大学
IPC: C07C391/02 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及具有抑癌活性的2-丙酮基硒基苯甲酰胺类化合物及用途，属于药物化学领域，本发明共合成制备了18种2-丙酮基硒基苯甲酰胺类化合物，合成步骤简单，适合大批量生产，合成的化合物毒性小，显示出良好的抗肿瘤活性，抗肿瘤效果好，并且可在体内模拟谷胱甘肽过氧化物酶作用，是一种具有双功能的抗肿瘤药物，具有极大的药物价值，在制备抗肿瘤药物方面具有巨大的市场前景，尤其是在治疗肺癌、结直肠癌、白血病、食道癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、口腔癌、舌癌的药物中的应用，以及在制备治疗癌症患者辅助降低毒副作用、提高化疗药物敏感性、降低耐药性中的应用。
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