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公开(公告)号：CN116655601A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310654862.5
申请日：2023-06-05
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07D403/04
Abstract: 本发明属于医药化合物合成技术领域，具体公开了一种奥希替尼的合成方法。本发明的合成方法是通过将中间体1、中间体2和溶剂混合，之后加入碱，升温反应，制得产物奥希替尼。本发明提供的奥希替尼的合成方法，反应产生的副产物少，奥希替尼产品收率高，并且反应条件温和，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN113354575A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110630856.7
申请日：2021-06-07
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07D213/56
Abstract: 本发明属于医药化合物的合成技术领域，具体公开了一种特班布林的合成方法。本发明采用2,5‑二溴吡啶为原料，与溴乙酸乙酯反应得到化合物2；然后化合物2与苄胺氨解反应得到化合物3；化合物3与化合物4混合反应得到最终产品特班布林。本发明方法具有原料便宜易得，生产方便，易于提纯的优点，可开发为工业化生产方法。
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公开(公告)号：CN118515610A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202410575402.8
申请日：2024-05-10
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07D215/22
Abstract: 本发明属于药物化合物的合成技术领域，具体公开了一种Brexpiprazole关键中间体的合成方法。本发明提供的合成方法是将7‑羟基‑2‑喹诺酮和原料2在催化剂存在下反应制得式I所示的Brexpiprazole关键中间体化合物。本发明提供的Brexpiprazole关键中间体的合成方法产品收率高，副产物少，所得产品的纯度高，为高品质Brexpiprazole的工业化生产提供了保障。
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公开(公告)号：CN111233857A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010044798.5
申请日：2020-01-16
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种连续化生产pexidartinib的合成方法，该合成方法以5-氯-7-氮杂吲哚和2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料，经5-氯-7-氮杂吲哚的烷基化反应，高收率得到烷基化中间体，此中间体不需纯化，直接连续化进行到下一步反应单元，与3-氨甲基-6-(三氟甲基)吡啶发生氨基取代反应，得到目标产物pexidartinib。本发明首次提出了两步连续化生产pexidartinib的合成路线，尤其适用于商业化大量生产，以低成本、高收率、高纯度和高环保性制得pexidartinib。
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公开(公告)号：CN106632263A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201611180066.9
申请日：2016-12-19
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/14
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，特别是公开了一种克里唑替尼的合成方法。该合成方法的路线设计如下，合成需要的步骤少，且每步反应产生的副反应少，提纯简单，不需要进行柱层析分离，实验操作简单，所需设备简单，适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113861230B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202111289342.6
申请日：2021-11-02
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明属于医药化合物的合成技术领域，具体公开了一种特班布林中间体的合成方法。本发明方法采用4‑[2‑(4‑溴苯氧基)乙基]吗啉为原料，先与正丁基镁锂试剂反应，再与异丙醇频哪醇硼酸酯反应，一锅法合成了特班布林中间体。本发明方法不仅反应条件温和，操作简单，并且反应产物单一，通过简单的后处理，然后重结晶的方法，就能高收率地得到目标产物，有望开发为工业化生产方法。
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公开(公告)号：CN113861230A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111289342.6
申请日：2021-11-02
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07F5/02
Abstract: 本发明属于医药化合物的合成技术领域，具体公开了一种特班布林中间体的合成方法。本发明方法采用4‑[2‑(4‑溴苯氧基)乙基]吗啉为原料，先与正丁基镁锂试剂反应，再与异丙醇频哪醇硼酸酯反应，一锅法合成了特班布林中间体。本发明方法不仅反应条件温和，操作简单，并且反应产物单一，通过简单的后处理，然后重结晶的方法，就能高收率地得到目标产物，有望开发为工业化生产方法。
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公开(公告)号：CN106632263B
公开(公告)日：2019-02-22
申请号：CN201611180066.9
申请日：2016-12-19
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07D401/14
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，特别是公开了一种克里唑替尼的合成方法。该合成方法的路线设计如下，合成需要的步骤少，且每步反应产生的副反应少，提纯简单，不需要进行柱层析分离，实验操作简单，所需设备简单，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113354575B
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110630856.7
申请日：2021-06-07
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07D213/56
Abstract: 本发明属于医药化合物的合成技术领域，具体公开了一种特班布林的合成方法。本发明采用2,5‑二溴吡啶为原料，与溴乙酸乙酯反应得到化合物2；然后化合物2与苄胺氨解反应得到化合物3；化合物3与化合物4混合反应得到最终产品特班布林。本发明方法具有原料便宜易得，生产方便，易于提纯的优点，可开发为工业化生产方法。
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公开(公告)号：CN114751884A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210488979.6
申请日：2022-05-06
Applicant: 河南应用技术职业学院
IPC: C07D309/14
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种(3S,4R)‑4‑氨基氧杂环己‑3‑醇的合成方法。所述方法采用3,6‑二氢吡喃为原料，首先进行手性环氧化得到中间体2；中间体2然后与氨水开环反应得到(3S,4R)‑4‑氨基氧杂环己‑3‑醇。本发明方法具有原料便宜易得，生产方便，易于提纯的优点，可开发为工业化生产方法。
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