公开(公告)号：CN107163030A

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201710471219.3

申请日：2017-06-20

Applicant: 河南工业大学

Inventor： 孙纲春 ,  李志成 ,  谢晶曦 ,  汤亚敏 ,  王剑 ,  李俊海 ,  王树钊

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一种具有吡唑母核的小分子杂环化合物及其用于制备抗菌、抗肿瘤药物的应用，本发明属药物化学领域，具体涉及一种基于天然产物姜黄素(curcumin)结构的13个含杂环小分子化合物及其用于制备抗肿瘤药物的应用。本发明的化合物用于制备治疗白血病、胃癌、食管癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌或其他恶性肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN106890174A

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201710106373.0

申请日：2017-02-27

Applicant: 河南工业大学

Inventor： 孙纲春 ,  李志成 ,  谢晶曦 ,  王树钊 ,  徐国权 ,  王剑 ,  汤亚敏 ,  王强

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D209/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08

CPC classification number: C07D209/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08

Abstract: 本发明属药物化学领域，具体涉及一种基于天然产物姜黄素(curcumin)结构的13个含杂环小分子化合物及其用于制备抗肿瘤药物的应用。本发明的化合物用于制备治疗白血病、胃癌、食管癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌或其他恶性肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN102964588A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201210446266.X

申请日：2012-11-09

Applicant: 河南工业大学

Inventor： 熊玉春 ,  罗宇 ,  李志成

IPC: C08G65/48 ,  A61K47/34 ,  C07K1/107 ,  C12N9/96

Abstract: 本发明公开了一种末端连接氨基苯丙酸的聚乙二醇的酸或活性酯的制法和应用，该发明应用于医药领域。此聚合物活性酯在水中具有适当的与生物活性物质的氨基反应的活性。其结构式如下：R1－(CH2CH2O)n－CH2－CO－NH－R2－CO－OR3其中n＝43~680；R1可以是CH3O－，也可以是－O－CH2－CO－NH－R2－CO－OR3；R2是氨基苯丙酸除氨基与羧基以外的残基，其中的氨基苯丙酸可以是2－氨基－3－苯基丙酸（即α-苯丙氨酸），也可以是3－氨基－3－苯基丙酸（即β-苯丙氨酸）；R3可以是H－，也可以是－N－丁二酰亚胺基。

公开(公告)号：CN102964587A

公开(公告)日：2013-03-13

申请号：CN201210446085.7

申请日：2012-11-09

Applicant: 河南工业大学

Inventor： 熊玉春 ,  李志成 ,  罗宇

IPC: C08G65/48 ,  A61K47/34 ,  C07K1/107 ,  C12N9/96

Abstract: 本发明公开了一种末端连接脯氨酸的聚乙二醇的酸或活性酯的制法和应用，该发明应用于医药领域。此聚合物活性酯在水中水解半衰期为10.9分钟，具有理想的与生物活性物质的氨基反应的活性。其结构式如下：R1－(OCH2CH2)n－O－R2其中n＝43~680；R1可以是CH3－，也可以是R2R2的结构如下：R3可以是H－，也可以是－N－丁二酰亚胺基。

公开(公告)号：CN107163030B

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201710471219.3

申请日：2017-06-20

Applicant: 河南工业大学

Inventor： 孙纲春 ,  李志成 ,  谢晶曦 ,  汤亚敏 ,  王剑 ,  李俊海 ,  王树钊

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及一种具有吡唑母核的小分子杂环化合物及其用于制备抗菌、抗肿瘤药物的应用，本发明属药物化学领域，具体涉及一种基于天然产物姜黄素(curcumin)结构的13个含杂环小分子化合物及其用于制备抗肿瘤药物的应用。本发明的化合物用于制备治疗白血病、胃癌、食管癌、肝癌、乳腺癌、前列腺癌或其他恶性肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN103333140A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201310273675.9

申请日：2013-06-27

Applicant: 河南工业大学

Inventor： 孙纲春 ,  周广舟 ,  李志成 ,  游利琴 ,  谢晶曦 ,  李俊海

IPC: C07D307/46 ,  C07D231/12 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素衍生物的制备方法及抗肿瘤药物，制备方法为：称取姜黄素溶于甲醇-氯仿混合溶液中，滴加六氢吡啶作催化剂；在搅拌下滴加呋喃甲醛的甲醇溶液，在室温下反应，静置；过滤保留沉淀产物，用石油醚洗，除去未反应的原料后干燥；将过滤后母液浓缩，用水洗涤反应液，析出产品，过滤所得沉淀物，用石油醚洗、过滤，干燥；合并所得产品，放入氯仿-甲醇混合溶液中重结晶，将产品干燥至恒重。本发明提供的姜黄素衍生物的制备方法合成4-（2-呋喃亚甲基）姜黄素和对羧基苯肼姜黄素两种姜黄素衍生物，这两种通过结构改造合成的新姜黄素衍生物水溶性好、体内代谢慢、生物利用度高、活性较高，具有重要的应用前景。