姜黄素衍生物DIMMO作为一种新型自噬诱导剂的应用

    公开(公告)号:CN104288151A

    公开(公告)日:2015-01-21

    申请号:CN201410548302.2

    申请日:2014-10-16

    CPC classification number: A61K31/454

    Abstract: 本发明公开了一种(3E,5E)-1-甲基-3-(3,4-二甲氧基苯亚甲基)-5-(3-吲哚亚甲基)-哌啶-4-酮作为自噬诱导剂的应用。本发明实验中主要利用相关实验证明了(3E,5E)-1-甲基-3-(3,4-二甲氧基苯亚甲基)-5-(3-吲哚亚甲基)-哌啶-4-酮在诱导A549细胞或血管内皮细胞自噬中的应用。本发明通过倒置相差显微镜观察细胞形态学变化实验、荧光显微镜观察细胞内酸性小泡聚集实验、蛋白质免疫杂交印迹实验充分证明了(3E,5E)-1-甲基-3-(3,4-二甲氧基苯亚甲基)-5-(3-吲哚亚甲基)-哌啶-4-酮在诱导A549细胞和血管内皮细胞中的作用。

    3,4,5,3’,4’,5’-六甲氧基反式二苯乙烯在制备促血管生成药物中的应用

    公开(公告)号:CN103494793A

    公开(公告)日:2014-01-08

    申请号:CN201310443254.6

    申请日:2013-09-26

    Abstract: 本发明公开了一种3,4,5,3’,4’,5’-六甲氧基反式二苯乙烯在制备促血管生成药物中的应用。其中3,4,5,3’,4’,5’-六甲氧基反式二苯乙烯在制备促血管生成药物中应用的有效浓度为40~80μM。本发明通过划伤迁移实验、体外血管生成检测实验、半体内血管生成检测实验、体内鸡胚尿囊膜血管生成检测实验和体内小鼠Matrigel栓塞血管生成检测实验,充分证明了3,4,5,3’,4’,5’-六甲氧基反式二苯乙烯在体内体外均能够有效地促血管生成。证明了3,4,5,3’,4’,5’-六甲氧基反式二苯乙烯在制备促血管生成及治疗缺血性疾病药物中有很大应用开发前景。

    紫檀芪在制备抑制血管内皮细胞凋亡药物中的应用

    公开(公告)号:CN102319233B

    公开(公告)日:2013-07-03

    申请号:CN201110195236.1

    申请日:2011-07-13

    Abstract: 本发明公开了一种紫檀芪在抑制血管内皮细胞凋亡中的应用。本发明紫檀芪在抑制血管内皮细胞凋亡中应用的有效浓度为0.5~5μM。本发明通过倒置相差显微镜观察细胞形态学变化实验、激光扫描共聚焦显微镜观察细胞核凝缩及核碎裂情况实验、荧光显微镜观察细胞核染色质凝集情况实验、Tunel染色标记凋亡细胞实验、MTT法检测细胞琥珀酸脱氢酶的活性实验、冰冻切片免疫荧光染色法检测紫檀芪对apoE-/-小鼠主动脉血管内皮细胞凋亡的影响实验、JC-1染色检测线粒体膜电位的变化实验和Westernblot检测凋亡相关蛋白的表达实验充分证明了紫檀芪在抑制血管内皮细胞凋亡中的作用。紫檀芪在抑制血管内皮细胞凋亡中具有的明显作用,为制备抑制血管内皮细胞凋亡药物及新型心血管药物的开发提供了诱人前景。

    一种级联氧化应激增强的壳寡糖-阿霉素生物材料及应用

    公开(公告)号:CN117298130A

    公开(公告)日:2023-12-29

    申请号:CN202311534384.0

    申请日:2023-11-17

    Abstract: 本发明公开了一种级联氧化应激增强的壳寡糖‑阿霉素生物材料及应用,属于药物制剂技术领域,包括壳寡糖、二硫键修饰的阿霉素、4‑(溴甲基)‑苯硼酸和γ‑聚谷氨酸,将其制备成纳米前药,过程为制备阿霉素前药单体DOX‑ss;将DOX‑ss与4‑(溴甲基)‑苯硼酸PBA和壳寡糖COS共聚,得到氧化还原响应性聚合物前药PBA‑COS‑ss‑DOX;将PBA‑COS‑ss‑DOX与γ‑聚谷氨酸γ‑PGA交联自组装,即得PBA‑COS‑ss‑DOX/γ‑PGA。本发明制备的纳米前药粒径分布均匀,DOX载药量高,生理条件下稳定,并能特异性靶向肝癌细胞,实现氧化还原和酯酶协同响应性增强氧化应激,促进药物释放,达到高效、低毒的抑瘤作用。

    姜黄素类似物CUR5g作为一种新型自噬抑制剂的应用

    公开(公告)号:CN113197896A

    公开(公告)日:2021-08-03

    申请号:CN202110528508.9

    申请日:2021-05-14

    Abstract: 本发明公开了一种姜黄素类似物CUR5g作为自噬抑制剂的应用。本发明通过透射电镜实验检测CUR5g对A549细胞自噬的影响、蛋白质免疫印迹法检测CUR5g对A549细胞自噬标志蛋白水平的影响、蛋白质免疫印迹法检测CUR5g对H157、HepG‑2和MCF‑7细胞自噬标志蛋白水平的影响、蛋白质免疫印迹法检测在自噬抑制及激活条件下CUR5g对A549细胞自噬标志蛋白水平的影响、蛋白质免疫印迹法检测CUR5g对A549细胞自噬起始蛋白水平的影响等实验,证明了CUR5g在体外能够有效抑制自噬体与溶酶体的融合从而抑制细胞自噬,CUR5g作为一种自噬抑制剂具有显著作用,为自噬抑制剂的开发应用提供了诱人前景。

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