公开(公告)号：CN108948158A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810815722.0

申请日：2018-07-21

Applicant: 河南大学

Inventor： 李伟 ,  王帅伟 ,  张祎捷

IPC: C07K14/00 ,  C07K1/107 ,  A61K38/16 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07K14/00 ,  A61K38/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及四连接素模拟肽TNP及其在治疗血管内皮细胞释放HMGB1引起疾病的药物中的应用。氮端进行了乙酰化的四连接素模拟肽的序列为Ac‑QPDGGKTENCAVLSGAANGKWFDKRCRDK‑biotin，乙酰化的四连接素模拟肽TNP可有效地阻止TNP水解，延长其半衰期以提高药物的生物效能，TNP在用于制备治疗脓毒症等疾病的药物时，可以有效抑制血管内皮细胞释放HMGB1，减少细胞外HMGB1的浓度，来降低脓毒症小鼠死亡率，可几乎完全阻断肾缺血再灌注小鼠血浆中尿素氮和肌酐的变化，减少缺血后肾小管坏死，达到治疗急性肾损伤的目的，为人类因血管内皮细胞释放HMGB1引起疾病的诊断与治疗提供了新的途径。

公开(公告)号：CN108948158B

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：CN201810815722.0

申请日：2018-07-21

Applicant: 河南大学

Inventor： 李伟 ,  王帅伟 ,  张祎捷

IPC: C07K14/00 ,  C07K1/107 ,  A61K38/16 ,  A61P9/10 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及四连接素模拟肽TNP及其在治疗血管内皮细胞释放HMGB1引起疾病的药物中的应用。氮端进行了乙酰化的四连接素模拟肽的序列为Ac‑QPDGGKTENCAVLSGAANGKWFDKRCRDK‑biotin，乙酰化的四连接素模拟肽TNP可有效地阻止TNP水解，延长其半衰期以提高药物的生物效能，TNP在用于制备治疗脓毒症等疾病的药物时，可以有效抑制血管内皮细胞释放HMGB1，减少细胞外HMGB1的浓度，来降低脓毒症小鼠死亡率，可几乎完全阻断肾缺血再灌注小鼠血浆中尿素氮和肌酐的变化，减少缺血后肾小管坏死，达到治疗急性肾损伤的目的，为人类因血管内皮细胞释放HMGB1引起疾病的诊断与治疗提供了新的途径。