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公开(公告)号：CN102827187A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201210249096.6
申请日：2012-07-18
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D513/06 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种氟喹诺酮醛缩异烟腙，采用如下式I化学结构通式：式I式I中R1为氢原子或甲基；R2为氢原子或氨基；R3为氢原子、甲基、乙基、甲酰基、乙酰基、芳酰基或磺酰基；R4为氢原子或甲基；X为氧原子或硫原子。本发明的氟喹诺酮异烟腙，实现了氟喹诺酮与异烟肼两类抗结核病药物的互补性，降低二者的毒副作用，降低结核杆菌对双效作用抗菌剂的耐药性产生机率，可以作为药物活性物质开发全新结构的抗结核杆菌药物。
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公开(公告)号：CN102827146A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201210249727.4
申请日：2012-07-18
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种氟喹诺酮醛缩异烟腙，将氟喹诺酮醛与异烟肼结合形成腙类化合物，其化学结构如下化学结构通式：本发明的氟喹诺酮醛缩异烟腙，实现了氟喹诺酮与异烟肼两类抗结核病药物的互补性，降低二者的毒副作用，降低结核杆菌对双效作用抗菌剂的耐药性产生机率，可以作为药物活性物质开发全新结构的抗结核杆菌药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102827187B
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201210249096.6
申请日：2012-07-18
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , C07D513/06 , A61K31/5383 , A61K31/542 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种氟喹诺酮醛缩异烟腙，采用如下式I化学结构通式：式I式I中R1为氢原子或甲基；R2为氢原子或氨基；R3为氢原子、甲基、乙基、甲酰基、乙酰基、芳酰基或磺酰基；R4为氢原子或甲基；X为氧原子或硫原子。本发明的氟喹诺酮异烟腙，实现了氟喹诺酮与异烟肼两类抗结核病药物的互补性，降低二者的毒副作用，降低结核杆菌对双效作用抗菌剂的耐药性产生几率，可以作为药物活性物质开发全新结构的抗结核杆菌药物。
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公开(公告)号：CN102443011B
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201110296742.X
申请日：2011-09-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐，同时还公开了左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的一种制备方法及其在制药领域的应用。左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的化学结构式如通式I所示：通式I。本发明提供的左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐对实验白血病癌细胞株具有较强的体外细胞毒作用，具有强的抗肿瘤活性，可通过与人体可接受的酸成盐或与药用载体混合制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN102443011A
公开(公告)日：2012-05-09
申请号：CN201110296742.X
申请日：2011-09-28
Applicant: 河南大学
IPC: C07D498/06 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐，同时还公开了左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的一种制备方法及其在制药领域的应用。左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐的化学结构式如通式I所示：通式I。本发明提供的左旋氟喹诺酮C3双唑甲硫醚季铵盐对实验白血病癌细胞株具有较强的体外细胞毒作用，具有强的抗肿瘤活性，可通过与人体可接受的酸成盐或与药用载体混合制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN102827146B
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201210249727.4
申请日：2012-07-18
Applicant: 河南大学
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61P31/06
Abstract: 本发明公开了一种氟喹诺酮醛缩异烟腙，将氟喹诺酮醛与异烟肼结合形成腙类化合物，其化学结构如下化学结构通式：本发明的氟喹诺酮醛缩异烟腙，实现了氟喹诺酮与异烟肼两类抗结核病药物的互补性，降低二者的毒副作用，降低结核杆菌对双效作用抗菌剂的耐药性产生机率，可以作为药物活性物质开发抗结核杆菌药物。
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公开(公告)号：CN102516168A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110414849.X
申请日：2011-12-13
Applicant: 河南大学
IPC: C07D215/56 , C07D405/14 , C07D401/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种环丙氟喹诺酮C3/C7双腙西弗碱，同时还公开了一种制备方法及其在制药领域中的应用。环丙氟喹诺酮C3/C7双腙西弗碱的化学结构式如通式I所示：通式I，其中，Ar选自苯基、取代苯基、杂环芳香烃基和取代杂环芳香烃基。试验表明，本发明提供的环丙氟喹诺酮C3/C7双腙西弗碱对L1210、CHO和HL60癌细胞株均具有较强的体外细胞毒活性作用，显示出较强的抗肿瘤活性，可通过与人体可接受的药用载体混合用于制备抗肿瘤药物，也可进一步制成人体可接受的药用盐用于制备抗肿瘤药物。
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