公开(公告)号：CN114288269A

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202210025505.8

申请日：2022-01-11

Applicant: 河南大学

Inventor： 杨晓静 ,  徐静静 ,  汤显娇 ,  赵美霞

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/704 ,  A61K47/60 ,  C08G65/333 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明提供了一种双响应型阿霉素靶向纳米药物及其制备方法，属于纳米药物技术领域。本发明利用顺乌头酸基团(CA)和二硫基团(SS)对阿霉素进行修饰，CA和二硫基团是敏感基团，在肿瘤的微酸性环境和高水平的GSH下，能够发生裂解反应释放抗肿瘤药物，提高药物的靶向释放性。本发明利用聚乙二醇链段(PEG)作为纳米药物的亲水基团，能够提高药物的生物相容性。本发明在阿霉素的氨基端依次修饰CA、SS和PEG，所得化合物可以发生自组装，形成以阿霉素为疏水性内核，聚乙二醇为亲水性外壳的纳米粒结构，能够延长循环时间，增强肿瘤部位的积聚，达到增强渗透和保留效应，有效提高纳米药物的生物利用度和抗癌疗效。