一种用于小麦全蚀病病菌抑制的2-(1,2,4-三氮唑)苯甲酰芳胺类活性化合物

    公开(公告)号:CN111187227B

    公开(公告)日:2020-10-23

    申请号:CN202010066605.6

    申请日:2020-01-20

    Abstract: 本发明公开了一种用于小麦全蚀病病菌抑制的2‑(1,2,4‑三氮唑)苯甲酰芳胺类活性化合物及其制备方法,其特征在于:活性化合物具有式I所示结构:所述R1、R3、R4为‑H,‑F,‑Cl,‑Br,‑I,‑CN,‑NO2,‑CF3,‑CHO,‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基或‑O‑R5;所述R2为‑H,‑F,‑Cl,‑Br,‑I,‑CN,‑CF3,‑CHO,‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基或‑O‑R5;X为‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑CN、‑NO2、‑CF3或‑COOR6;Y为‑H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑CN、‑NO2、‑CF3或‑COOR6;R5为‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基;R6为‑C1‑C4的烷基或‑C1‑C4的卤代烷基;所述化合物I对小麦全蚀病病菌具有优异的抑制效果,可应用于小麦全蚀病的防治;所述化合物I的合成反应过程简单、流畅、安全,产品易于纯化,适于规模合成与开发。

    一种N-(3-(二甲基胺基)-3-丙硫酰基)-取代的苯甲酰胺的(I)合成方法

    公开(公告)号:CN109574894A

    公开(公告)日:2019-04-05

    申请号:CN201811512919.3

    申请日:2018-12-11

    CPC classification number: C07C327/42 C07D249/08

    Abstract: 本发明公开了一种N-(3-(二甲基胺基)-3-丙硫酰基)-取代的苯甲酰胺(I)的合成方法,由取代的苯甲酰烯丙胺(II)、硫磺和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)在催化剂或无催化剂的存在下,通过与饱和碳原子相连的烯键端位碳的硫化、胺化直接制得,反应式为:;取代的苯甲酰烯丙胺(II),其中R1~R5为相同或不同的氢、烷基、卤代烷基、芳基、卤素、硝基、磺羧基,羧基、酯基、氰基。本发明以市场易得的取代的苯甲酰烯丙胺(II)为起始原料,经过一步反应快捷、方便地获得N-(3-(二甲基胺基)-3-丙硫酰基)-取代的苯甲酰胺(I)。本发明的反应过程新颖、便捷,反应条件温和易控,反应溶剂体系简单,后处理容易。

    一种N-(3-(二甲基胺基)-3-丙硫酰基)-取代的苯甲酰胺的(I)合成方法

    公开(公告)号:CN109574894B

    公开(公告)日:2020-10-27

    申请号:CN201811512919.3

    申请日:2018-12-11

    Abstract: 本发明公开了一种N‑(3‑(二甲基胺基)‑3‑丙硫酰基)‑取代的苯甲酰胺(I)的合成方法,由取代的苯甲酰烯丙胺(II)、硫磺和N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)在催化剂或无催化剂的存在下,通过与饱和碳原子相连的烯键端位碳的硫化、胺化直接制得,反应式为:;取代的苯甲酰烯丙胺(II),其中R1~R5为相同或不同的氢、烷基、卤代烷基、芳基、卤素、硝基、磺羧基,羧基、酯基、氰基。本发明以市场易得的取代的苯甲酰烯丙胺(II)为起始原料,经过一步反应快捷、方便地获得N‑(3‑(二甲基胺基)‑3‑丙硫酰基)‑取代的苯甲酰胺(I)。本发明的反应过程新颖、便捷,反应条件温和易控,反应溶剂体系简单,后处理容易。

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