一种异香豆素衍生物的合成方法

    公开(公告)号:CN104341382A

    公开(公告)日:2015-02-11

    申请号:CN201410285978.7

    申请日:2014-06-23

    CPC classification number: C07D311/76

    Abstract: 本发明公开了一种酰胺异香豆素的合成方法。该方法步骤如下:将3-己基-4-氰基-6,7-二甲氧基异香豆素(A)、亚铜催化剂、乙醛肟(B)放入反应容器中,加入溶剂N,N-二甲基甲酰胺(DMF),搅拌回流。反应1h,冷却后,抽滤反应液并向滤液中加一定量的水,抽滤析出的固体,并对得到的粗品进行干燥、低温结晶,即得到目的产物3-己基-4-酰胺基-6,7-二甲氧基异香豆素(C)。本发明的异香豆素氰基转化为酰胺基的方法科学合理,步骤简单,反应时间短、选择性好、转化率高、产物易纯化等特点,并首次采用一价铜盐作为催化剂,比报道的二价铜催化效率高。特别是对空间位阻大的氰基水解有较好的催化效果。

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