公开(公告)号：CN111518104B

公开(公告)日：2022-04-15

申请号：CN202010554274.0

申请日：2020-06-17

Applicant: 河北农业大学

Inventor： 崔朋雷 ,  张迪 ,  果秀敏 ,  纪姝晶 ,  降青梅

IPC: C07D487/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种含硫脲嘧啶的1,2,4‑三氮唑并[1,5‑a]嘧啶类化合物，其制备方法是以3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑、芳香胺、芳香醛类化合物为起始原料，3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑与4‑氯乙酰乙酸乙酯溶解在冰醋酸中回流反应得到中间体一；该中间体进一步与三氯氧磷及芳香胺反应得到中间体二。芳香醛、氰基乙酸乙酯、硫脲在哌啶催化下反应得到中间体三，中间体二和中间体三在碳酸钾催化作用下，在乙腈溶剂中反应得到目标产物。本发明所采用的方法简单、操作容易、易于规模化生产，制备的目标化合物经过实验验证，其具有较强的抑菌活性，可以在抑菌药物制剂中广泛应用。

公开(公告)号：CN111518104A

公开(公告)日：2020-08-11

申请号：CN202010554274.0

申请日：2020-06-17

Applicant: 河北农业大学

Inventor： 崔朋雷 ,  张迪 ,  果秀敏 ,  纪姝晶 ,  降青梅

IPC: C07D487/04 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了一种含硫脲嘧啶的1,2,4‑三氮唑并[1,5‑a]嘧啶类化合物，其制备方法是以3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑、芳香胺、芳香醛类化合物为起始原料，3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑与4‑氯乙酰乙酸乙酯溶解在冰醋酸中回流反应得到中间体一；该中间体进一步与三氯氧磷及芳香胺反应得到中间体二。芳香醛、氰基乙酸乙酯、硫脲在哌啶催化下反应得到中间体三，中间体二和中间体三在碳酸钾催化作用下，在乙腈溶剂中反应得到目标产物。本发明所采用的方法简单、操作容易、易于规模化生产，制备的目标化合物经过实验验证，其具有较强的抑菌活性，可以在抑菌药物制剂中广泛应用。