一种EGFR类分子靶向抗肿瘤药物的制备方法

    公开(公告)号:CN105175331A

    公开(公告)日:2015-12-23

    申请号:CN201510502502.9

    申请日:2015-08-14

    Abstract: 一种EGFR类分子靶向抗肿瘤药物的制备方法,本发明提供了一种(E)-N-[4-(3-乙炔苯基)氨基-3-氰基-7-乙氧基-6-喹啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺的制备方法,包括以下步骤:N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)乙酰胺(化合物II)与间氨基苯乙炔(化合物III)进行取代反应,得化合物IV;在酸性或碱性条件下,化合物IV经水解反应得3-氰基-6-氨基-7-乙氧基-4-(3-乙炔基苯胺基)喹啉(化合物V);反式-4-二甲胺基巴豆酸盐酸盐(化合物VI)与酰化反应试剂酰化反应后,产物与3-氰基-6-氨基-7-乙氧基-4-(3-乙炔基苯胺基)喹啉(化合物V)缩合反应,即得。该方法具备原料易得、工艺简洁、生产成本低、经济环保、适合工业化生产等优点。

    一种EGFR类分子靶向抗肿瘤药物的制备方法

    公开(公告)号:CN105175331B

    公开(公告)日:2019-04-26

    申请号:CN201510502502.9

    申请日:2015-08-14

    Abstract: 一种EGFR类分子靶向抗肿瘤药物的制备方法,本发明提供了一种(E)‑N‑[4‑(3‑乙炔苯基)氨基‑3‑氰基‑7‑乙氧基‑6‑喹啉基]‑4‑(二甲基氨基)‑2‑丁烯酰胺的制备方法,包括以下步骤:N‑(4‑氯‑3‑氰基‑7‑乙氧基喹啉‑6‑基)乙酰胺(化合物II)与间氨基苯乙炔(化合物III)进行取代反应,得化合物IV;在酸性或碱性条件下,化合物IV经水解反应得3‑氰基‑6‑氨基‑7‑乙氧基‑4‑(3‑乙炔基苯胺基)喹啉(化合物V);反式‑4‑二甲胺基巴豆酸盐酸盐(化合物VI)与酰化反应试剂酰化反应后,产物与3‑氰基‑6‑氨基‑7‑乙氧基‑4‑(3‑乙炔基苯胺基)喹啉(化合物V)缩合反应,即得。该方法具备原料易得、工艺简洁、生产成本低、经济环保、适合工业化生产等优点。

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