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公开(公告)号:CN107382856A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201710535287.1
申请日:2017-07-04
Applicant: 江苏理工学院
IPC: C07D217/02 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/00
CPC classification number: C07D217/02
Abstract: 本发明提供了一种如式(I)所示多取代异喹啉衍生物及其合成方法, 本发明利用C-H活化/环化的方法,以酮肟与二苯乙炔为原料,以五甲基环戊二烯二氯化铱为催化剂合成异喹啉衍生物。制备方法简单,催化剂用量少,反应条件温和,反应步骤少,反应时间短且收率高。本发明所提供的异喹啉衍生物是一类具有重要医药活性的生物碱类化合物,可被广泛应用于医药和农业领域方面的研究。
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公开(公告)号:CN105440023A
公开(公告)日:2016-03-30
申请号:CN201510908107.0
申请日:2015-12-10
Applicant: 江苏理工学院
IPC: C07D405/12
CPC classification number: C07D405/12
Abstract: 本发明涉及一种EPZ-6438的合成方法,以2-甲基-3-氨基-5-溴苯甲酸甲酯为起始主原料,合成2-甲基-3-[(四氢-2H-4-吡喃基)氨基]-5-溴苯甲酸甲酯,然后合成2-甲基-3-[乙基(四氢-2H-4-吡喃基)氨基]-5-溴苯甲酸甲酯和N-[(4,6-二甲基-2-羰基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-2-甲基-3-[乙基(四氢-2H-4-吡喃基)氨基]-5-溴苯甲酰胺(式Ⅲ);最后再和4-(4-吗啉甲基)苯硼酸频哪酯发生偶联反应,得到EPZ-6438。本发明提供的一种EPZ-6438的合成方法,该方法反应条件温和,成本低,收率高,对环境污染少,适于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103623744B
公开(公告)日:2015-07-22
申请号:CN201310462281.8
申请日:2013-09-30
Applicant: 江苏理工学院
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 本发明公开了一种烷基糖苷双子表面活性剂及其制备方法,烷基糖苷双子表面活性剂为1,4-丁二醇双琥珀酸烷基糖苷双酯磺酸钠。制备时:先将马来酸酐与1,4-丁二醇加入到反应釜中,再加入催化剂;然后加入烷基糖苷和有机溶剂,在减压条件下反应,略冷却后过滤回收催化剂。滤液用质量分数为20%NaOH中和至中性;加入亚硫酸氢钠水溶液继续反应,最后减压回收溶剂,产物经洗涤、分离提纯后得到淡黄色的油状产物。本发明具有的有益效果:本发明的烷基糖苷双子表面活性剂高效、功能多,可以很好的应用于日用化工、生物化工配方等领域。并且制备简单,过程易控,催化剂可以经过简单的分离后重复利用,具有节能减耗、成本低的特点。
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公开(公告)号:CN105399683B
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201510928744.4
申请日:2015-12-15
Applicant: 江苏理工学院
IPC: C07D235/18 , C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑衍生物及其制备方法,所述苯并咪唑衍生物为1‑甲基‑2‑苯基‑5‑溴‑1H‑苯并咪唑,其是制备抗癌药物和有机电场致发光器件的中间体。本发明的合成1‑甲基‑2‑苯基‑5‑溴‑1H‑苯并咪唑的方法所用的原料和试剂廉价易得,合成方法简单可行,反应条件温和,产率较高,为合成1‑甲基‑2‑苯基‑5‑溴‑1H‑苯并咪唑化合物开辟一条简便的合成路径。
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公开(公告)号:CN105399683A
公开(公告)日:2016-03-16
申请号:CN201510928744.4
申请日:2015-12-15
Applicant: 江苏理工学院
IPC: C07D235/18 , C07D487/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D235/18 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑衍生物及其制备方法,所述苯并咪唑衍生物为1-甲基-2-苯基-5-溴-1H-苯并咪唑,其是制备抗癌药物和有机电场致发光器件的中间体。本发明的合成1-甲基-2-苯基-5-溴-1H-苯并咪唑的方法所用的原料和试剂廉价易得,合成方法简单可行,反应条件温和,产率较高,为合成1-甲基-2-苯基-5-溴-1H-苯并咪唑化合物开辟一条简便的合成路径。
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公开(公告)号:CN109721523A
公开(公告)日:2019-05-07
申请号:CN201811578478.7
申请日:2018-12-24
Applicant: 江苏理工学院
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明提供一种二氢吲哚衍生物的合成方法,该方法以草酰胺衍生物为原料,加催化剂,在溶剂、过氧化物氧化剂和添加剂的条件下,实现草酰胺诱导的分子内C-N成键反应,合成二氢吲哚衍生物,所述溶剂为1,2-二氯乙烷、氯苯、甲苯、间二甲苯、均三甲苯、二甲基亚砜、1,4-二氧六环、叔戊醇或六氟异丙醇的一种;所述催化剂为氯化钯、醋酸钯、醋酸钴、[1,1'-双(二苯基膦)二茂铁]二氯化钯、乙酰丙酮钴、乙酰丙酮铁、氯化镍或醋酸铜中的一种;所述过氧化物氧化剂为异丙苯基过氧化氢、过氧化二叔丁基、过氧化苯甲酸叔丁酯、过氧化二异丙苯及过氧化叔丁醇中的一种;所述添加剂为碳酸银、苯醌、过硫酸钾、氯化亚铜、氯化铁或N-甲基氧化吗啉的一种。
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公开(公告)号:CN108727276A
公开(公告)日:2018-11-02
申请号:CN201810659223.7
申请日:2015-12-15
Applicant: 江苏理工学院
IPC: C07D235/18 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑衍生物的制备方法,所述苯并咪唑衍生物为1-甲基-2-苯基-5-溴-1H-苯并咪唑,其是制备抗癌药物和有机电场致发光器件的中间体。本发明的合成1-甲基-2-苯基-5-溴-1H-苯并咪唑的方法所用的原料和试剂廉价易得,合成方法简单可行,反应条件温和,产率较高,为合成1-甲基-2-苯基-5-溴-1H-苯并咪唑化合物开辟一条简便的合成路径。
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公开(公告)号:CN104130284A
公开(公告)日:2014-11-05
申请号:CN201410314061.5
申请日:2014-07-03
Applicant: 江苏理工学院
Abstract: 本发明公开了一种含氟磷酸单酯盐的制备方法,包括:在持续通入惰性气体下,将一定量的五氧化二磷投入反应器,滴加磷酸,控温在35~45℃,五氧化二磷与磷酸摩尔比为2.0~3.0:1.0;然后升温至75~85℃,搅拌。再加入氟氢碳醇,氟氢碳醇与五氧化二磷摩尔比为1.5~2.5:1.0,控温在70~90℃,反应7~10h;加入占反应物总质量的4~5%的蒸馏水,在70~80℃的条件下水解反应2~4h后,用10%的碱性溶液中和到pH值为7~8,经过滤、洗涤、重结晶得含氟磷酸单酯盐。本发明的优点:能够制备出含量高达91%以上的含氟磷酸单酯,且双酯和磷酸含量均较低。该方法简便易行、安全可靠,易于工业化生产。
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公开(公告)号:CN103214440A
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN201310150910.3
申请日:2013-04-26
Applicant: 江苏理工学院
IPC: C07D307/60
Abstract: 本发明公开了一种微波辅助合成柠檬酸酐的方法,其包括以下步骤:S1、将无水柠檬酸、有机酸酐与有机酸按摩尔比1:1-3:1-4投入微波反应器中,然后在400-600W的微波功率和30-50℃条件下,反应0.5-3小时;S2、将步骤S1的生成产物中,在不断搅拌的条件下加入1-3倍的有机溶剂,得到晶体状固体,静置3-7小时,过滤、洗涤、真空干燥即得柠檬酸酐。本发明的反应时间短,工艺简单,易操作,生产成本低,适合工业化应用。
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公开(公告)号:CN107382856B
公开(公告)日:2020-07-28
申请号:CN201710535287.1
申请日:2017-07-04
Applicant: 江苏理工学院
IPC: C07D217/02 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明提供了一种如式(I)所示多取代异喹啉衍生物及其合成方法,本发明利用C‑H活化/环化的方法,以酮肟与二苯乙炔为原料,以五甲基环戊二烯二氯化铱为催化剂合成异喹啉衍生物。制备方法简单,催化剂用量少,反应条件温和,反应步骤少,反应时间短且收率高。本发明所提供的异喹啉衍生物是一类具有重要医药活性的生物碱类化合物,可被广泛应用于医药和农业领域方面的研究。
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