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公开(公告)号：CN104387332B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410695764.7
申请日：2014-11-27
Applicant: 江苏正大清江制药有限公司
IPC: C07D249/08
Abstract: 本发明公开了一种合成芳香化酶抑制剂阿那曲唑的方法，该合成路线以3,5-二甲基苯甲酸甲酯为起始原料，经溴化、氰基化、甲基化得3,5 -二(2-氰基丙-2-基)苯甲酸甲酯，此中间体经还原得3,5-二(2-氰基丙-2-基)苯甲醛，所得中间体再与1.24-三氮唑经还原胺化反应制得阿那曲唑。此方法具有操作简单、反应条件温和、收率高、产品纯等优点，适合工业化生产阿那曲唑。
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公开(公告)号：CN104387332A
公开(公告)日：2015-03-04
申请号：CN201410695764.7
申请日：2014-11-27
Applicant: 江苏正大清江制药有限公司
IPC: C07D249/08
CPC classification number: C07D249/08
Abstract: 本发明公开了一种合成芳香化酶抑制剂阿那曲唑的方法，该合成路线以3,5-二甲基苯甲酸甲酯为起始原料，经溴化、氰基化、甲基化得3,5-二(2-氰基丙-2-基)苯甲酸甲酯，此中间体经还原得3,5-二(2-氰基丙-2-基)苯甲醛，所得中间体再与1.24-三氮唑经还原胺化反应制得阿那曲唑。此方法具有操作简单、反应条件温和、收率高、产品纯等优点，适合工业化生产阿那曲唑。
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公开(公告)号：CN103405782A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310382316.7
申请日：2013-08-29
Applicant: 江苏正大清江制药有限公司
Inventor： 史红霞
IPC: A61K47/48 , A61K31/635 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种塞来昔布的包合物及其制备方法。本发明的塞来昔布包合物，含有塞来昔布和包合材料，包合材料优选β-环糊精、羟丙基-β-环糊精中的一种或两种，包合材料和塞来昔布的重量比为0.5-10∶1。其制备方法是将包合材料和塞来昔布分别溶解于水和有机溶剂中，然后将包合材料的饱和水溶液缓慢滴加到含塞来昔布的有机溶液中，连续搅拌形成白色混悬液，采用真空干燥或冷冻干燥的方式得到塞来昔布包合物。该包合物粉碎后可以制备成各种固体制剂。本发明解决了塞来昔布水中溶解性极差的问题，同时采用简单易行的工艺即可制得性质稳定的高生物利用度固体制剂，另外也解决了塞来昔布原料药难粉碎的问题。
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公开(公告)号：CN103405387A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310350975.2
申请日：2013-08-13
Applicant: 江苏正大清江制药有限公司
Inventor： 史红霞
Abstract: 本发明公开了一种头孢克肟干混悬剂及其微丸包衣制备技术，属于制剂技术领域，具体涉及一种含有头孢克肟的干混悬剂及其制备方法。它含有头孢克肟25至250毫克以及药学上可接受的助悬剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂和矫味剂等，其制备方法即将助悬剂与乳糖、酒石酸和头孢克肟混匀后，用含有色素和甜味剂的85%乙醇溶液制成微丸，最后加入香精混合均匀制得头孢克肟干混悬剂。本发明的头孢克肟干混悬剂具有比其他上市的普通颗粒剂药物作用速度快,外观新颖、口感优良的特点，由于其口感优良,更适合于儿童、老年人和其他味觉敏感的患者使用。
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公开(公告)号：CN103405387B
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201310350975.2
申请日：2013-08-13
Applicant: 江苏正大清江制药有限公司
Inventor： 史红霞
Abstract: 本发明公开了一种头孢克肟干混悬剂及其微丸包衣制备技术，属于制剂技术领域，具体涉及一种含有头孢克肟的干混悬剂及其制备方法。它含有头孢克肟25至250毫克以及药学上可接受的助悬剂、填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂和矫味剂等，其制备方法即将助悬剂与乳糖、酒石酸和头孢克肟混匀后，用含有色素和甜味剂的85%乙醇溶液制成微丸，最后加入香精混合均匀制得头孢克肟干混悬剂。本发明的头孢克肟干混悬剂具有比其他上市的普通颗粒剂药物作用速度快,外观新颖、口感优良的特点，由于其口感优良,更适合于儿童、老年人和其他味觉敏感的患者使用。
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