公开(公告)号：CN116924938A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202210346458.7

申请日：2022-04-02

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 肖伟 ,  王磊 ,  王有宪 ,  徐士伟 ,  李瑛光 ,  郭庆明

IPC: C07C255/23 ,  C07C253/00

Abstract: 本发明公开了一种特立氟胺的制备方法，包括对三氟甲基苯胺在催化剂作用下与5‑甲基异噁唑‑4‑甲酸反应的步骤；其中，所述催化剂包括EDC和CDI中的一种或多种。本发明采用一锅法进行反应直接得到特立氟胺成品，与现有制备方法相比在收率上有较大幅度提高，所用到的原料、试剂廉价易得，反应条件温和，操作简便，对环境友好，适合规模化生产。

公开(公告)号：CN116924937A

公开(公告)日：2023-10-24

申请号：CN202210346403.6

申请日：2022-04-02

Applicant: 江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 肖伟 ,  王磊 ,  王有宪 ,  周达 ,  顾莎莎 ,  李瑛光 ,  郭庆明

IPC: C07C253/30 ,  C07C255/23

Abstract: 本发明公开了2‑氰基‑3‑羟基‑2‑丁烯‑(4‑三氟甲基‑苯基)酰胺制备方法，包括：式(Ⅱ)化合物在碱的作用下与乙酰氯或乙酸酐反应的步骤；其中，所述碱包括乙醇钠和/或甲醇钠。本发明还以醇钠替代了危险系数较高的氢化钠，降低了操作的难度，且收率相比氢化钠提高，更适合工业化生产。