公开(公告)号：CN118146232A

公开(公告)日：2024-06-07

申请号：CN202410327620.X

申请日：2024-03-21

Applicant: 汕头大学医学院第一附属医院

Inventor： 鲁军 ,  任波 ,  王茂林 ,  凌杰 ,  黎潇 ,  葛贤

IPC: C07D491/18 ,  A61K31/4748 ,  A61P35/00

Abstract: C14位磺酸基取代汉防己甲素衍生物及其制备方法和应用，它属于天然药物及药物化学领域，本发明要解决汉防己甲素生物活性差的问题，所述的14‑位碳取代的汉防己甲素衍生物的通式为#imgabs0#X为NH或O，R为H、C1‑C6烷基、C1‑C6的烷氧基、C1‑C6的巯基、芳基或芳杂基。本发明以汉防己甲素为先导化合物，在常温下进行14位磺酸基取代，生成中间体14‑磺酸汉防己甲素，再通过中间体14‑磺酸基汉防己甲素与含有氨基或者羟基类的化合物反应，生成具有磺酰胺和磺酸酯类结构的新型汉防己甲素衍生物，经MTT法测定，证明了新化合物的抗肿瘤活性优于汉防己甲素先导化合物，并提供了制备这两类新型衍生物的方法。