公开(公告)号：CN1649847A

公开(公告)日：2005-08-03

申请号：CN03809855.5

申请日：2003-03-11

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 多和田纮之 ,  池本朋已 ,  西口敦子 ,  伊藤达也 ,  安达万里

IPC: C07D233/64 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4178 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D225/06 ,  C07D403/12 ,  Y02P20/582

Abstract: 制备具有CCR5拮抗活性而不引起副反应的旋光亚砜衍生物(I)的方法，例如外消旋和Pummerer重排的方法，其包括如以下方案所示使化合物(II)与化合物(III)反应。(II)+(III)→(I)，在方案中，R1表示氢，脂族烃基或芳基；R2表示卤素，烷基，羟基，氨基，芳基等；R3表示5－或6－元环；R4表示氢，烷基，烷氧基或卤素；R5表示氢，烃基，杂环基，酰基等；环A表示任选取代的苯环；X表示键或含有由1－4个原子组成的直链部分的二价基团；m表示1－5的整数；n表示0－3的整数；p表示0－2的整数；和*1表示不对称中心。

公开(公告)号：CN1610673A

公开(公告)日：2005-04-27

申请号：CN02826563.7

申请日：2002-11-12

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 多和田纮之 ,  山下诚 ,  池本朋巳 ,  西口敦子

IPC: C07D231/20 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D231/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供一种易于以高收率制备吡唑化合物的方法，所述吡唑化合物可以用作诸如糖尿病药剂等药物制备中的中间体，特别是制备下面通式(I)所示化合物或其盐的方法，在式(I)中，R1是可以被取代的烃基；n是1～4的整数，其特征在于使上面通式(II)所示化合物或其盐与肼或其盐反应，在式(II)中，Q为任选取代的羟基或任选取代的氨基；R为可以被取代的烃基；n和R1的定义同上。