公开(公告)号：CN115124590B

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202210794029.6

申请日：2022-07-05

Applicant: 武汉大学中南医院

Inventor： 周芙玲 ,  周海兵 ,  辛丽兰 ,  许荣 ,  谭御心 ,  张楠

IPC: C07K5/02 ,  C07K5/062 ,  C07K5/097 ,  C07K1/06 ,  A61K31/454 ,  A61K38/05 ,  A61K47/54 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用，所述靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有以下式I或式II所示的结构式：Linker为选自‑亚烷基、‑烷氧基和‑杂环基的连接基团；E3 ligand为E3连接酶配体。所述的靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有抗AML的活性，且对人急性髓原白血病细胞MOLM‑13细胞系具有明显的抑制活性，可以作为新型抗AML药物进行开发，具有广泛的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115124590A

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN202210794029.6

申请日：2022-07-05

Applicant: 武汉大学中南医院

Inventor： 周芙玲 ,  周海兵 ,  辛丽兰 ,  许荣 ,  谭御心 ,  张楠

IPC: C07K5/02 ,  C07K5/062 ,  C07K5/097 ,  C07K1/06 ,  A61K31/454 ,  A61K38/05 ,  A61K47/54 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用，所述靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有以下式I或式II所示的结构式：Linker为选自‑亚烷基、‑烷氧基和‑杂环基的连接基团；E3 ligand为E3连接酶配体。所述的靶向降解FLT3‑ITD突变蛋白的PROTAC类化合物具有抗AML的活性，且对人急性髓原白血病细胞MOLM‑13细胞系具有明显的抑制活性，可以作为新型抗AML药物进行开发，具有广泛的应用前景。