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公开(公告)号:CN109369772B
公开(公告)日:2021-01-05
申请号:CN201811557248.2
申请日:2018-12-19
Applicant: 桂林理工大学 , 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所
IPC: C07J73/00 , C07D221/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域,涉及两面针碱类药物领域,具体而言,提供了一种菲啶类两面针碱衍生物的合成方法及其抗肿瘤应用。实验证明,本发明的菲啶类两面针碱衍生物具有较好的抗肿瘤活性,对HepG2、A549、H460、CNE1癌细胞株都有明显的抑制作用,可用于抗肿瘤药物制备的研究。此外,本发明制备方法反应条件温和,转化率高,底物普适性广。
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公开(公告)号:CN116143852A
公开(公告)日:2023-05-23
申请号:CN202211700627.9
申请日:2022-12-27
Applicant: 桂林理工大学
Abstract: 本发明公开了具有抗炎活性的两个结构相似的木脂素类化合物及其分离制备方法与应用。具体提供了具有抗炎活性的两个木脂素类化合物,其结构式如式Ⅰ和式Ⅱ所示。本发明从战骨叶中提取分离得到两个结构相似的木脂素类化合物,有趣的是这两个木脂素类化合物在高效液相色谱中保留时间重合但通过一次高速逆流色谱就能高效的实现分离,通过NMR、HR‑ESI‑MS等现代波谱手段确证了这两个化合物的化学结构、理化性质,并通过细胞实验验证了这两个木脂素类化合物的药理活性,两个化合物均表现出了优良的抗炎作用,对NO生成具有明显的抑制作用,可以有效的降低促炎症因子IL‑6的表达,可减少由炎症因子过量表达引起的炎症反应,可作为研制新型抗炎药物的先导化合物。
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公开(公告)号:CN109369526A
公开(公告)日:2019-02-22
申请号:CN201811552900.1
申请日:2018-12-19
Applicant: 桂林理工大学 , 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所
IPC: C07D221/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种两面针碱衍生物的制备方法与应用,涉及有机合成技术领域,具体涉及天然产物化合物两面针碱衍生物的有机化学合成方法。实验证明,本发明的两面针碱衍生物具有较好的抗肿瘤活性,对HepG2、A549、H460、CNE1癌细胞株都有明显的抑制作用,可用于抗肿瘤药物先导化合物的研究。此外,本发明提供的两面针碱衍生物合成方法,原料易得,合成路线简单,易于操作。
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公开(公告)号:CN109369772A
公开(公告)日:2019-02-22
申请号:CN201811557248.2
申请日:2018-12-19
Applicant: 桂林理工大学 , 广西壮族自治区中国科学院广西植物研究所
IPC: C07J73/00 , C07D221/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07J73/00 , A61P35/00 , C07D221/18
Abstract: 本发明属于有机合成化学技术领域,涉及两面针碱类药物领域,具体而言,提供了一种菲啶类两面针碱衍生物的合成方法及其抗肿瘤应用。实验证明,本发明的菲啶类两面针碱衍生物具有较好的抗肿瘤活性,对HepG2、A549、H460、CNE1癌细胞株都有明显的抑制作用,可用于抗肿瘤药物制备的研究。此外,本发明制备方法反应条件温和,转化率高,底物普适性广。
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