公开(公告)号：CN116813562A

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202310777122.0

申请日：2023-06-28

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  肖娟 ,  潘剑 ,  谢文彬 ,  杨银辉

IPC: C07D249/08 ,  A61P1/18 ,  A61K31/4196

Abstract: 本发明公开了一种小分子化合物及其在制备抗胰腺炎药物中的应用，该小分子化合物的分子式为C18H21FN4O2，分子量为344，结构式如式I所示，具体为(E)‑4‑(4‑氟苯基)‑N‑(((1S,2S,4R)‑2‑羟基‑4‑(4H‑1,2,4‑三唑‑3‑)环戊基)甲基)丁基‑3‑烯酰胺。该小分子化合物通过将(1S,2S,4R)‑2‑(氨甲基)‑4‑(4H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑)环戊醇和(E)‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑丁烯酸进行酰化反应而得到。实验结果表明，该小分子化合物具有较强的抗急性胰腺炎活性，有望应用于各种抗急性胰腺炎药物的制备中，本发明制备小分子化合物的方法合成工艺简单、易于操作、成本低廉，适于推广。

公开(公告)号：CN118576590A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202410630388.7

申请日：2024-05-21

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  蓝剑锋 ,  金俊飞 ,  武迪 ,  谢文彬 ,  喻宇慧

IPC: A61K31/4155 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗细胞蛋白毒性药物中的应用，该小分子化合物具体为氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺，其结构式如式I所示。通过考察该小分子化合物对转基因秀丽隐杆线虫的瘫痪率的影响，得到实验结果表明，氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺具有较强的抗细胞蛋白毒性活性，能够有效缓解转基因线虫的细胞蛋白中毒症状，延缓转基因秀丽隐杆线虫的瘫痪。故有望将其用于制备治疗阿兹海默症或者神经退行性疾病药物的制备开发中。

公开(公告)号：CN115944626B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202211553129.6

申请日：2022-12-08

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 蓝剑锋 ,  卢幸 ,  金俊飞 ,  邬慧贤 ,  谢文斌 ,  孙梦丹

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/4155 ,  A61P9/10 ,  A61P39/00

Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗缺氧或缺血再灌注损伤药物中的应用，该小分子化合物为N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺(其结构式如式(I)所示)或者N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺(其结构式如式(Ⅱ)所示)。实验结果表明，N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺和N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺均能够有效提高秀丽隐杆线虫的缺氧耐受能力，有望应用于抗缺氧或缺血再灌注损伤药物的制备中。

公开(公告)号：CN117510494A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202311470041.2

申请日：2023-11-07

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  邬慧贤 ,  谢文彬 ,  喻宇慧

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明公开了β‑咔啉‑沙利度胺偶联物及其在制备逆转ABT‑199耐药的药物中的应用，β‑咔啉‑沙利度胺偶联物的分子式为C38H33N9O6，分子量为711.26，具体为2‑(2‑(2,6‑二氧‑3‑哌啶)‑1,3‑二氧异吲哚‑4‑)‑氮‑(4‑(4‑((1‑(吡啶‑2‑)‑9H‑吡啶[3,4‑b]吲哚‑9‑)甲基)‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑)丁基)乙酰胺。该化合物通过首先将1‑吡啶‑β‑咔啉和3‑溴丙炔进行烷基化反应得到9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉；然后将9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉和沙利度胺的叠氮衍生物进行Click反应制备而得。实验结果表明，该化合物具有较强的逆转ABT‑199耐药的活性，有望应用于各种抗肿瘤或逆转耐药的药物制备方案中，本发明制备方法合成工艺简单、易于操作、成本低廉，适于推广。

公开(公告)号：CN115785070B

公开(公告)日：2023-06-09

申请号：CN202211497804.8

申请日：2022-11-28

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  蓝剑锋 ,  金俊飞 ,  邬慧贤 ,  孙梦丹 ,  谢文斌

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P39/00 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种吡咯烷基乙酰胺衍生物、制备方法及其应用，该吡咯烷基乙酰胺衍生物的分子式为C23H28N4O2，分子量为392.49，结构式如式I所示。该吡咯烷基乙酰胺衍生物通过将2‑(3‑溴丙氧基)萘和氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑3‑吡咯烷基]乙酰胺进行烷基化反应而得到。实验结果表明，该吡咯烷基乙酰胺衍生物具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命，有望应用于各种抗衰老药物或保健品的制备中，另本发明制备方法具有工艺简单、成本低廉的特点，适于推广。

公开(公告)号：CN118512456B

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202410686893.3

申请日：2024-05-30

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  蓝剑锋 ,  金俊飞 ,  武迪 ,  谢文彬 ,  喻宇慧

IPC: A61K31/513 ,  A61P39/06 ,  A61P39/00

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶酮衍生物在制备延缓衰老、延长寿命药物中的应用，该嘧啶酮衍生物具体为3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮，其结构式如式I所示。通过考察3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮对秀丽隐杆线虫的寿命的影响，得到实验结果表明，3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命。故有望将其用于延缓衰老、延长寿命药物的制备开发中。

公开(公告)号：CN118512456A

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202410686893.3

申请日：2024-05-30

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  蓝剑锋 ,  金俊飞 ,  武迪 ,  谢文彬 ,  喻宇慧

IPC: A61K31/513 ,  A61P39/06 ,  A61P39/00

Abstract: 本发明公开了一种嘧啶酮衍生物在制备延缓衰老、延长寿命药物中的应用，该嘧啶酮衍生物具体为3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮，其结构式如式I所示。通过考察3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮对秀丽隐杆线虫的寿命的影响，得到实验结果表明，3‑[2‑羟基‑3‑[3‑(三氟甲基)苯氧基]丙基]‑5,6‑二甲基‑4(3氢)‑嘧啶酮具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命。故有望将其用于延缓衰老、延长寿命药物的制备开发中。

公开(公告)号：CN117510494B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202311470041.2

申请日：2023-11-07

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  邬慧贤 ,  谢文彬 ,  喻宇慧

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明公开了β‑咔啉‑沙利度胺偶联物及其在制备逆转ABT‑199耐药的药物中的应用，β‑咔啉‑沙利度胺偶联物的分子式为C38H33N9O6，分子量为711.26，具体为2‑(2‑(2,6‑二氧‑3‑哌啶)‑1,3‑二氧异吲哚‑4‑)‑氮‑(4‑(4‑((1‑(吡啶‑2‑)‑9H‑吡啶[3,4‑b]吲哚‑9‑)甲基)‑1H‑1,2,3‑三唑‑1‑)丁基)乙酰胺。该化合物通过首先将1‑吡啶‑β‑咔啉和3‑溴丙炔进行烷基化反应得到9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉；然后将9‑丙炔‑1‑吡啶‑β‑咔啉和沙利度胺的叠氮衍生物进行Click反应制备而得。实验结果表明，该化合物具有较强的逆转ABT‑199耐药的活性，有望应用于各种抗肿瘤或逆转耐药的药物制备方案中，本发明制备方法合成工艺简单、易于操作、成本低廉，适于推广。

公开(公告)号：CN115944626A

公开(公告)日：2023-04-11

申请号：CN202211553129.6

申请日：2022-12-08

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 蓝剑锋 ,  卢幸 ,  金俊飞 ,  邬慧贤 ,  谢文斌 ,  孙梦丹

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/4155 ,  A61P9/10 ,  A61P39/00

Abstract: 本发明公开了小分子化合物在制备抗缺氧或缺血再灌注损伤药物中的应用，该小分子化合物为N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺(其结构式如式(I)所示)或者N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺(其结构式如式(Ⅱ)所示)。实验结果表明，N‑[4‑(3‑氟苯氧基)苯基]‑N′‑(4,5,6,7‑四氢‑1氢‑吲唑‑5‑)乙二酰二胺和N‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑1‑[3‑(2‑萘氧基)丙基]‑3‑吡咯烷基]乙酰胺均能够有效提高秀丽隐杆线虫的缺氧耐受能力，有望应用于抗缺氧或缺血再灌注损伤药物的制备中。

公开(公告)号：CN115785070A

公开(公告)日：2023-03-14

申请号：CN202211497804.8

申请日：2022-11-28

Applicant: 桂林医学院附属医院

Inventor： 卢幸 ,  蓝剑锋 ,  金俊飞 ,  邬慧贤 ,  孙梦丹 ,  谢文斌

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4155 ,  A61P39/00 ,  A23L33/10

Abstract: 本发明公开了一种吡咯烷基乙酰胺衍生物、制备方法及其应用，该吡咯烷基乙酰胺衍生物的分子式为C23H28N4O2，分子量为392.49，结构式如式I所示。该吡咯烷基乙酰胺衍生物通过将2‑(3‑溴丙氧基)萘和氮‑[(3S,4R)‑4‑(1‑甲基‑1氢‑吡唑‑5‑)‑3‑吡咯烷基]乙酰胺进行烷基化反应而得到。实验结果表明，该吡咯烷基乙酰胺衍生物具有较强的抗衰老活性，能够有效延长秀丽隐杆线虫的寿命，有望应用于各种抗衰老药物或保健品的制备中，另本发明制备方法具有工艺简单、成本低廉的特点，适于推广。