公开(公告)号：CN110305128A

公开(公告)日：2019-10-08

申请号：CN201910698398.3

申请日：2019-07-31

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  张晓婷 ,  郑彬 ,  吕良 ,  王淑琴

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体提供了一种5-氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的制备方法和应用，该制备方法是一条三氟甲基磺酸催化的4,6-二取代-2-N芳基-3-腈基化合物的分子内环化来合成5-氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的路线，可制备更多的5-氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物，且制备获得的这类化合物在体外表现出了良好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN113185512A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202110536683.2

申请日：2021-05-17

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  郑彬 ,  李芳耀 ,  周异欢 ,  徐燕艺 ,  梁云婷 ,  李瞻豪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物及其制备方法和应用，5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物的通式为，本发明将嘧啶和喹啉两个结构优势单元进行重组，发展了以苯甲脒盐酸盐和2‑氰基‑3‑乙氧基丙烯酸乙酯等为起始原料，经过卤化、取代反应等四步反应合成一系列5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物，且前期研究表明它们在体外显示了良好的抗肿瘤活性，化合物4g对拓扑异构酶I抑制活性明显。

公开(公告)号：CN113185512B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202110536683.2

申请日：2021-05-17

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  郑彬 ,  李芳耀 ,  周异欢 ,  徐燕艺 ,  梁云婷 ,  李瞻豪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物及其制备方法和应用，5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物的通式为，本发明将嘧啶和喹啉两个结构优势单元进行重组，发展了以苯甲脒盐酸盐和2‑氰基‑3‑乙氧基丙烯酸乙酯等为起始原料，经过卤化、取代反应等四步反应合成一系列5‑氨基嘧啶并[4,5‑b]喹啉类化合物，且前期研究表明它们在体外显示了良好的抗肿瘤活性，化合物4g对拓扑异构酶I抑制活性明显。

公开(公告)号：CN110305128B

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN201910698398.3

申请日：2019-07-31

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 黄婉云 ,  张晓婷 ,  郑彬 ,  吕良 ,  王淑琴

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体提供了一种5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的制备方法和应用，该制备方法是一条三氟甲基磺酸催化的4,6‑二取代‑2‑N芳基‑3‑腈基化合物的分子内环化来合成5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物的路线，可制备更多的5‑氨基苯并[b][1,8]萘啶类化合物，且制备获得的这类化合物在体外表现出了良好的抗肿瘤活性。