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公开(公告)号：CN117384040A
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202311417051.X
申请日：2023-10-30
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明涉及医药技术领域，特别涉及莪术中二苯庚烷的制备方法和应用，所述二苯庚烷的制备方法，包括以下步骤：(1)将莪术根茎粉碎，用乙酸乙酯浸提，浸提液浓缩后得到残留浸膏，浸膏用100‑200目的硅胶柱色谱分离，用体积比为1:0‑0:1的石油醚‑乙酸乙酯混合溶液梯度洗脱，得到六个组分Fr.I～VI；(2)将Fr.Ⅲ组分采用硅胶柱色谱分离，用体积比为6:1‑0:1的石油醚‑乙酸乙酯混合溶液梯度洗脱，得到5个组分Fr.Ⅲ1～Fr.Ⅲ5；(3)将Fr.Ⅲ3采用中压反相硅胶柱层析分离，采用MeOH‑H2O溶液梯度洗脱，MeOH‑H2O溶液体积浓度梯度为20～100％，得到9个亚组分Fr.Ⅲ3a～Fr.Ⅲ3i；(4)将Fr.Ⅲ3f亚组分采用半制备高效液相色谱法分离，得到所述二苯庚烷。该二苯庚烷具有良好的抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤的医药产品中。
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公开(公告)号：CN105168199A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201510454220.6
申请日：2015-07-30
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了莪术醇在制备靶向抑制肿瘤细胞EZH2蛋白的药物的应用，所述莪术醇用于抑制EZH2基因的转录和蛋白水平的表达，抑制EZH2蛋白活力或降低其表达水平对乳腺癌、肝癌和鼻咽癌等多种肿瘤乃至其它类型的疾病具有重要的治疗作用。本发明公开了天然化合物莪术醇对肿瘤细胞EZH2基因的强烈抑制功能，这将为莪术醇治疗肿瘤提供直接的作用靶点。通过实验证明天然化合物莪术醇对EZH2蛋白在肿瘤细中的表达具有显著抑制作用，对EZH2理论研究及其作为肿瘤治疗靶点的应用具有重要的价值。
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公开(公告)号：CN114315854B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN202111490551.7
申请日：2021-12-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D493/08
Abstract: 本发明涉及一种莪术醇重结晶纯化的方法，包括以下步骤：S1.升华：莪术醇粗品高温升华，得到升华后的莪术醇产品；S2.第一极性溶剂重结晶：莪术醇产品中加入第一极性溶剂，加热使莪术醇溶解，形成热饱和溶液，静置待晶体析出，分离母液和晶体；S3.第二极性溶剂重结晶：将步骤S2所得的晶体加入第二极性溶剂，加热使莪术醇溶解，形成热饱和溶液，静置待晶体析出，分离母液和晶体，所得晶体即为莪术醇。采用本发明能有效提高莪术醇的纯度。
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公开(公告)号：CN110441533A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910827797.5
申请日：2019-09-03
Applicant: 桂林医学院
IPC: G01N33/68 , G01N33/574 , A61K45/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及医药领域，尤其涉及一种莪术醇靶标蛋白核仁素及其应用。根据莪术醇对鼻咽癌的显著活性，利用化学蛋白质组学方法发现了莪术醇在鼻咽相关细胞、组织中的特异性结合蛋白核仁素，莪术醇抑制NPC细胞生长的潜在分子机制即莪术醇与核仁素的结合影响了下游蛋白质表达引起的级联反应，核仁素即可成为莪术醇防治鼻咽癌的药物标靶，提示其在鼻咽癌等与核仁素有关的疾病具有广阔应用前景。
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公开(公告)号：CN114315854A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111490551.7
申请日：2021-12-08
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D493/08
Abstract: 本发明涉及一种莪术醇重结晶纯化的方法，包括以下步骤：S1.升华：莪术醇粗品高温升华，得到升华后的莪术醇产品；S2.第一极性溶剂重结晶：莪术醇产品中加入第一极性溶剂，加热使莪术醇溶解，形成热饱和溶液，静置待晶体析出，分离母液和晶体；S3.第二极性溶剂重结晶：将步骤S2所得的晶体加入第二极性溶剂，加热使莪术醇溶解，形成热饱和溶液，静置待晶体析出，分离母液和晶体，所得晶体即为莪术醇。采用本发明能有效提高莪术醇的纯度。
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