公开(公告)号：CN1117093C

公开(公告)日：2003-08-06

申请号：CN99805673.1

申请日：1999-05-17

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 冈村隆志 ,  小路恭生 ,  涩谷直应 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 由通式(1)表示的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物，其具有包括止痛作用和一氧化二氮合酶的抑制作用的药理学效果，并可用作止痛剂以及用于败血症、内毒素休克、慢性类风湿性关节炎等的药物和预防剂，在所说通式中，R1代表低碳烷基等；R2和R3之一代表氢而另一个代表具有低碳烷基等的苯基等；R4代表氢、羧基、低碳烷氧基羰基等。

公开(公告)号：CN1262685A

公开(公告)日：2000-08-09

申请号：CN98806970.9

申请日：1998-07-07

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 涩谷応 ,  小路恭生 ,  冈村隆志 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供了式(1)表示的萘啶衍生物:其中A是亚烷基;R1是H或电子对“－”;R2是选择取代的苯基;当R1是电子对“－”时,R3是下式表示的基团(见右图),其中R4和R5各自表示低级烷基等;当R1是氢时,R3是－S－R6基团(其中R6是低级烷基等);和R7是氢或低级烷基基团;本发明还提供了含有上述衍生物作为活性成分的镇痛组合物。

公开(公告)号：CN1181082A

公开(公告)日：1998-05-06

申请号：CN96193226.0

申请日：1996-04-05

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 井上诚 ,  冈村隆志 ,  小路恭生 ,  桥本谨治 ,  小原正之 ,  安田恒雄

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供式(1)所代表的可用作强效镇痛剂的吡唑并[1,5－a]嘧啶衍生物其中R1是低级烷基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、(低级)烷硫基(低级)烷基、(低级)烷酰氧基(低级)烷基、(低级)烷氧基(低级)烷基、呋喃基或噻吩基,R2是吡啶基、1－氧化物－吡啶基、低级烷基取代的吡嗪基、低级烷基取代的嘧啶基、或可以带有1—3个取代基的苯基,所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基和卤素,R3是氢原子或卤素,A是单键或低级亚烷基;条件是当R1是低级烷基时,R2是低级烷基取代的吡嗪基或低级烷基取代的嘧啶基。

公开(公告)号：CN1131948A

公开(公告)日：1996-09-25

申请号：CN95190760.3

申请日：1995-06-05

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 小路恭生 ,  安田恒雄 ,  井上诚 ,  冈村隆志 ,  桥本谨治 ,  小原正之

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/645

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了以下化学式(1)的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物。其中R1是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级烷硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基；R2是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基，可任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基；R3是氢、苯基或低级烷基；R4是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基(低级)烷基；可任选被苯硫基取代的苯基，或是卤素；R5是氢或低级烷基；R6是氢，低级烷基，苯基(低级)烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基；R1和R5可以一起形成低级亚烷基；Q是羰基或磺酰基；A是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；n是0或1。此衍生物可作为强效止痛药使用。

公开(公告)号：CN1066450C

公开(公告)日：2001-05-30

申请号：CN96193226.0

申请日：1996-04-05

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 井上诚 ,  冈村隆志 ,  小路恭生 ,  桥本谨治 ,  小原正之 ,  安田恒雄

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供式(1)所代表的可用作强效镇痛剂的吡唑并[1，5-a]嘧啶衍生物其中R1是低级烷基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、(低级)烷硫基(低级)烷基、(低级)烷酰氧基(低级)烷基、(低级)烷氧基(低级)烷基、呋喃基或噻吩基，R2是吡啶基、1-氧化物-吡啶基、低级烷基取代的吡嗪基、低级烷基取代的嘧啶基、或可以带有1-3个取代基的苯基，所述取代基选自低级烷基、低级烷氧基和卤素，R3是氢原子或卤素，A是单键或低级亚烷基；条件是当R1是低级烷基时，R2是低级烷基取代的吡嗪基或低级烷基取代的嘧啶基。

公开(公告)号：CN1046730C

公开(公告)日：1999-11-24

申请号：CN95190760.3

申请日：1995-06-05

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 小路恭生 ,  安田恒雄 ,  井上诚 ,  冈村隆志 ,  桥本谨治 ,  小原正之

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/645

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了以下化学式(1)的吡唑并[1.5-a]嘧啶衍生物。其中R1是氢，可以有噻吩基、低级烷氧基、低级院硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基，环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基；R2是萘基，环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基，可任选被卤素取代的苯氧基，或是可以有选自低级院基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基；R3是氢、苯基或低级烷基：R4是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基(低级)烷基，可任选被苯硫基取代的苯基，或是卤素；R5是氢或低级烷基；R6是氢，低级烷基，苯基(低级)烷基，或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基：R1和R5可以一起形成低级亚烷基：Q是碳基或磺酰基；A是一个单键，低级亚烷基或低级亚烯基；n是0或1。此衍生物可作为强效止痛药使用。

公开(公告)号：CN1221419A

公开(公告)日：1999-06-30

申请号：CN97195345.7

申请日：1997-06-02

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 冈村隆志 ,  小路恭生 ,  涩谷直应 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供了可作为止痛剂,抗炎药剂,抗菌剂,低血糖药剂,低血脂药剂,抗高血压剂,抗癌剂等等的酰胺衍生物,该衍生物用下式表示:其中,环A表示苯环、萘环、吡啶环或呋喃环;R4表示选自下述的杂环基:低级烷基取代的噻吩并[3,2－d]嘧啶－4－基基团,选择取代的吡唑并[1,5－a]－1,3,5－三嗪－4－基基团,6－位取代的吡唑并[3,4－d]嘧啶－4－基基团,和2－位取代的嘌呤－6－基基团;以及R5表示氢原子或下式基团。

公开(公告)号：CN1299362A

公开(公告)日：2001-06-13

申请号：CN99805673.1

申请日：1999-05-17

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 冈村隆志 ,  小路恭生 ,  涩谷直应 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 由通式(1)表示的吡唑并[1,5－a]嘧啶衍生物,其具有包括止痛作用和一氧化二氮合酶的抑制作用的药理学效果,并可用作止痛剂以及用于败血症、内毒素休克、慢性类风湿性关节炎等的药物和预防剂,在所说通式中,R1代表低碳烷基等:R2和R3之一代表氢而另一个代表具有低碳烷基等的苯基等;R4代表氢、羧基、低碳烷氧基羰基等。

公开(公告)号：CN1066448C

公开(公告)日：2001-05-30

申请号：CN97195345.7

申请日：1997-06-02

Applicant: 株式会社大塚制药工场

Inventor： 冈村隆志 ,  小路恭生 ,  涩谷直应 ,  安田恒雄 ,  岩本武史

IPC: C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/52 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D473/34 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明提供了可作为止痛剂，抗炎药剂，抗菌剂，低血糖药剂，低血脂药剂，抗高血压剂，抗癌剂等等的酰胺衍生物，该衍生物用下式表示：其中，环A表示苯环、萘环、吡啶环或呋喃环；R4表示选自下述的杂环基；低级烷基取代的噻吩并[3，2-d]嘧啶4-基基团，选择取代的吡唑并[1，5-a]-1，3，5-三嗪-4-基基团，6-位取代的吡唑并[3，4-d]，嘧啶-4-基基团，和2-位取代的嘌呤-6-基基团；以及R5表示氢原子或下式基团。