公开(公告)号：CN117903122A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202311642543.9

申请日：2023-12-04

Applicant: 杭州善礼生物医药科技有限公司

Inventor： 闻鸣 ,  陈泽 ,  秦永忠 ,  吴栋梁 ,  叶春林

IPC: C07D405/14

Abstract: 本发明公开了一种头孢比罗酯钠双环酯侧链的制备方法，步骤为：先以2‑羟基‑4‑氨基丁酸为原料，在一定条件下进行分子内关环，得到中间体1，进一步氧化成中间体2；将3‑溴‑4‑羟基丁腈用浓硫酸水解得中间体3，再与Ms2O反应，得到中间体4，然后进行关环和还原反应得到中间体5；中间体2和中间体5发生偶联反应得到中间体6，滴加烯丙基氯代碳酸酯，发生酰胺化反应得到中间体7；4‑(羟甲基)‑5‑甲基‑1,3‑二氧醇‑2‑酮与4‑硝基苯基碳氯化物发生酯化反应，得到中间体8；中间体7和中间体8进行缩合反应制得目标产物。本发明的制备方法制备成本低、反应条件温和、操作安全，且所用各个物料廉价易得，有利于工业化生产。

公开(公告)号：CN117736221A

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202311752344.3

申请日：2023-12-19

Applicant: 杭州善礼生物医药科技有限公司

Inventor： 叶春林 ,  陈泽 ,  秦永忠 ,  闻鸣 ,  方雪文

IPC: C07D495/04

Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，公开了瑞卢戈利中间体化合物及瑞卢戈利的制备方法，先由化合物SM‑1与氯甲酸酯反应制得瑞卢戈利中间体化合物A；再由瑞卢戈利中间体化合物A与卤代试剂反应制得瑞卢戈利中间体化合物B；接着由瑞卢戈利中间体化合物B与二甲胺或二甲胺盐酸盐反应制得瑞卢戈利中间体化合物C；最后瑞卢戈利中间体化合物C与甲氧基胺或甲氧基胺盐酸盐反应得到瑞卢戈利。本发明采用与现有技术不同的中间体及方法制得瑞卢戈利，操作简单安全、环境友好、产品质量佳、后处理简单、总收率高、生产成本低，且适合于工业化生产。