公开(公告)号：CN107397747B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201710673120.1

申请日：2017-08-08

Applicant: 暨南大学 ,  广州暨南大学医药生物技术研究开发中心有限公司

Inventor： 项琪 ,  杨艳 ,  黄亚东 ,  周梦 ,  宁晓辉 ,  苏志坚 ,  张齐好

IPC: A61K31/45 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  G01N33/50

Abstract: 本发明以17β‑羟类固醇脱氢酶3型(17β‑HSD3)为靶点筛选出能够治疗前列腺癌的姜黄素衍生物。17β‑HSD3是睾酮生物合成的关键酶，目前在小分子抑制剂治疗前列腺癌的研究中是一个有吸引力的分子靶点。合成了12个姜黄素类似物，通过LC540/17β‑HSD3细胞模型分析它们对17β‑HSD3的抑制活性。最有效的类似物为下述式(1)所示，其中R1表示氯原子，R2表示氢原子。本发明提供式(1)所示的姜黄素类似物在制备用于抗前列腺癌治疗的药物中的用途。

公开(公告)号：CN107397747A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201710673120.1

申请日：2017-08-08

Applicant: 暨南大学 ,  广州暨南大学医药生物技术研究开发中心

Inventor： 项琪 ,  杨艳 ,  黄亚东 ,  周梦 ,  宁晓辉 ,  苏志坚 ,  张齐好

IPC: A61K31/45 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  G01N33/50

Abstract: 本发明以17β-羟类固醇脱氢酶3型(17β-HSD3)为靶点筛选出能够治疗前列腺癌的姜黄素衍生物。17β-HSD3是睾酮生物合成的关键酶，目前在小分子抑制剂治疗前列腺癌的研究中是一个有吸引力的分子靶点。合成了12个姜黄素类似物，通过LC540/17β-HSD3细胞模型分析它们对17β-HSD3的抑制活性。最有效的类似物为下述式(1)所示，其中R1表示氯原子，R2表示氢原子。本发明提供式(1)所示的姜黄素类似物在制备用于抗前列腺癌治疗的药物中的用途。