公开(公告)号：CN107573384B

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201710606253.7

申请日：2017-07-24

Applicant: 暨南大学 ,  广州市药品检验所

Inventor： 陈填烽 ,  田一乔 ,  杜碧莹 ,  黄妍瑜 ,  高盼

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61K47/54 ,  A61K9/14 ,  A61K47/26 ,  A61K51/04 ,  A61K51/12 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明公开了一种铱联吡啶配合物及合成方法以及在DNA纳米载药系统中的应用。该铱联吡啶配合物的结构式如式I所示。该配合物具有较好的水溶性和较强的荧光性质，具有良好的体内稳定性及可示踪性。通过单边保护己二胺，再脱保护的方式，可使配合物的产率达80％以上。为了进一步增强铱联吡啶配合物对肿瘤细胞的杀伤作用，本发明构建了具有肿瘤血管生成拟态靶向性的DNA纳米载体来负载铱联吡啶配合物，有效提高了其对肿瘤血管生成拟态的靶向性，并提高药物进入肿瘤细胞核的效率，最终提高该药物的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN107573384A

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201710606253.7

申请日：2017-07-24

Applicant: 暨南大学 ,  广州市药品检验所

Inventor： 陈填烽 ,  田一乔 ,  杜碧莹 ,  黄妍瑜 ,  高盼

IPC: C07F15/00 ,  A61K31/555 ,  A61K47/54 ,  A61K9/14 ,  A61K47/26 ,  A61K51/04 ,  A61K51/12 ,  A61K49/00 ,  A61P35/00 ,  C09K11/06 ,  A61K103/00

Abstract: 本发明公开了一种铱联吡啶配合物及合成方法以及在DNA纳米载药系统中的应用。该铱联吡啶配合物的结构式如式I所示。该配合物具有较好的水溶性和较强的荧光性质，具有良好的体内稳定性及可示踪性。通过单边保护己二胺，再脱保护的方式，可使配合物的产率达80％以上。为了进一步增强铱联吡啶配合物对肿瘤细胞的杀伤作用，本发明构建了具有肿瘤血管生成拟态靶向性的DNA纳米载体来负载铱联吡啶配合物，有效提高了其对肿瘤血管生成拟态的靶向性，并提高药物进入肿瘤细胞核的效率，最终提高该药物的抗肿瘤效果。