公开(公告)号：CN111620818A

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201910150986.3

申请日：2019-02-28

Applicant: 暨南大学 ,  南京大学

Inventor： 丁克 ,  俞寿云 ,  张章 ,  陆小云 ,  钱琳琳 ,  王晓璐 ,  蒋亮 ,  江凯莉

IPC: C07D221/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/473

Abstract: 本发明涉及一种8,9-二甲氧基啡啶类化合物及其应用。所述8,9-二甲氧基啡啶类化合物具有式(I)所示结构。这类化合物能够选择性抑制以Hela为代表的宫颈癌细胞(明显优于阳性药顺铂的活性)、以A549为代表的非小细胞肺癌、以MCF-7为代表的乳腺癌细胞、以MEG-01为代表的白血病细胞、以U251为代表的神经胶质瘤细胞等肿瘤细胞的增殖。

公开(公告)号：CN111620818B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN201910150986.3

申请日：2019-02-28

Applicant: 暨南大学 ,  南京大学

Inventor： 丁克 ,  俞寿云 ,  张章 ,  陆小云 ,  钱琳琳 ,  王晓璐 ,  蒋亮 ,  江凯莉

IPC: C07D221/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/473

Abstract: 本发明涉及一种8,9‑二甲氧基啡啶类化合物及其应用。所述8,9‑二甲氧基啡啶类化合物具有式(I)所示结构。这类化合物能够选择性抑制以Hela为代表的宫颈癌细胞(明显优于阳性药顺铂的活性)、以A549为代表的非小细胞肺癌、以MCF‑7为代表的乳腺癌细胞、以MEG‑01为代表的白血病细胞、以U251为代表的神经胶质瘤细胞等肿瘤细胞的增殖。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113372342A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202010162424.3

申请日：2020-03-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陆小云 ,  丁克 ,  张章 ,  蒋亮 ,  王雨婷 ,  涂正超

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。

公开(公告)号：CN113372342B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202010162424.3

申请日：2020-03-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 陆小云 ,  丁克 ,  张章 ,  蒋亮 ,  王雨婷 ,  涂正超

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。