公开(公告)号：CN115348963A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202280001130.X

申请日：2022-03-07

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 丁克 ,  张鑫 ,  许芳 ,  任小梅 ,  陆小云 ,  马大为 ,  黄维雪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT1/2无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。

公开(公告)号：CN115348963B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202280001130.X

申请日：2022-03-07

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海有机化学研究所

Inventor： 丁克 ,  张鑫 ,  许芳 ,  任小梅 ,  陆小云 ,  马大为 ,  黄维雪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT1/2无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117731657A

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CN202211115429.6

申请日：2022-09-14

Applicant: 深圳市人民医院 ,  暨南大学

Inventor： 张紫月 ,  麻楠 ,  许芳 ,  王继刚 ,  李洁璇 ,  董志渝

IPC: A61K31/366 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种臭椿酮的药物新用途。所述臭椿酮的药物新用途是其在制备预防和/或治疗乳腺癌药物中的应用。体内和体外实验表明，该化合物能够显著抑制乳腺癌细胞的增殖，尤其对雌激素受体高表达的细胞株具有更强的细胞毒性，具有治疗乳腺癌的应用前景。

公开(公告)号：CN116283929A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202310036599.3

申请日：2023-01-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 许芳 ,  朱忠峰 ,  夏娃·艾·福艾斯 ,  李嘉颖 ,  麻楠

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其水合物，及其应用。本发明通过使用连接链将修饰后的EGFR小分子抑制剂和自噬‑溶酶体通路途径中的关键蛋白LC3蛋白的配体进行连接制得一种自噬小体绑定化合物(ATTECTs)降解剂，通过促进EGFR与LC3蛋白结合在一起，促进EGFR被自噬体吞噬，可以催化降解EGFR蛋白，选择性地降低EGFR蛋白的水平，从而具有较好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN116283929B

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202310036599.3

申请日：2023-01-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 许芳 ,  朱忠峰 ,  夏娃·艾·福艾斯 ,  李嘉颖 ,  麻楠

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐或者其水合物，及其应用。本发明通过使用连接链将修饰后的EGFR小分子抑制剂和自噬‑溶酶体通路途径中的关键蛋白LC3蛋白的配体进行连接制得一种自噬小体绑定化合物(ATTECTs)降解剂，通过促进EGFR与LC3蛋白结合在一起，促进EGFR被自噬体吞噬，可以催化降解EGFR蛋白，选择性地降低EGFR蛋白的水平，从而具有较好的抗肿瘤活性。#imgabs0#