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公开(公告)号：CN112538063A
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN202011503260.2
申请日：2020-12-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/88 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种MCL‑1抑制剂及其制备方法与应用。本发明通过将草酸乙二酯与包括萘乙酮的化合物A反应4～6小时得到化合物B，再与包括3‑羟基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮的化合物C反应得到化合物D，将化合物D溶于10～15mL的质量浓度为40％的氢氧化钠水溶液中反应结束，经pH调节、萃取、蒸干、重结晶得到化合物E，该化合物E与1‑乙基‑3(3‑二甲基丙胺)碳二亚胺、1‑羟基苯并三氮唑、含卤素取代基的邻甲苯胺反应结束经洗涤、固体重结晶得到MCL‑1抑制剂。本发明MCL‑1抑制剂可作为肿瘤治疗药物，或者与BCL‑2抑制剂维奈托克联合使用时，能产生作为BCL‑2抑制剂的增敏剂的功效，还能产生作为受药机体对维奈托克产生的耐药性的逆转剂的功效。
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