公开(公告)号：CN105669817A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201610013173.6

申请日：2016-01-05

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江仁望 ,  蔡绍辉 ,  李文学 ,  袁玮琪 ,  张容容

IPC: C07J17/00 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07J17/005

Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用。所述C21甾Asclepiasterol结构式如下式所示：本发明的Asclepiasterol的细胞毒性低，但可显著增加抗肿瘤药在耐药细胞中的蓄积程度；增强抗肿瘤药的诱导耐药细胞凋亡作用；与抗肿瘤药联合运用，能够显著性地抑制耐药肿瘤细胞集落的形成率、能明显地下调P-gp在两株耐药细胞中的表达水平，但不下调耐药基因表达，提示Asclepiasterol可能是在转录和翻译水平影响了P-gp的表达，具有独特的作用机制。因此，本发明与现有肿瘤多药耐药逆转剂相比，逆转活性高，毒性低，符合抗肿瘤药高效低毒的特点。

公开(公告)号：CN105669817B

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201610013173.6

申请日：2016-01-05

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江仁望 ,  蔡绍辉 ,  李文学 ,  袁玮琪 ,  张容容

IPC: C07J17/00 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于天然药物化学领域，公开了一种C21甾Asclepiasterol及其制备方法与其在制备肿瘤多药耐药逆转剂中的应用。所述C21甾Asclepiasterol结构式如下式所示：本发明的Asclepiasterol的细胞毒性低，但可显著增加抗肿瘤药在耐药细胞中的蓄积程度；增强抗肿瘤药的诱导耐药细胞凋亡作用；与抗肿瘤药联合运用，能够显著性地抑制耐药肿瘤细胞集落的形成率、能明显地下调P‑gp在两株耐药细胞中的表达水平，但不下调耐药基因表达，提示Asclepiasterol可能是在转录和翻译水平影响了P‑gp的表达，具有独特的作用机制。因此，本发明与现有肿瘤多药耐药逆转剂相比，逆转活性高，毒性低，符合抗肿瘤药高效低毒的特点。