-
公开(公告)号：CN114075107B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202010823788.1
申请日：2020-08-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C65/28 , C07D309/10 , A61P31/04 , C07D319/08 , C07C67/03 , C07C69/92 , C07C67/31 , C07C69/84 , C07C67/343 , C07C51/09
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类木豆素结构衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。所述的木豆素结构衍生物如式I所示，其中R1为取代苯环；R2为乙基、环丙甲基、含异丙基结构单元的支链烷烃、末端以1‑3个氟原子取代的含2‑4个碳原子的直链烷基、含有4‑7个碳原子的环状烷烃、苄基或四氢吡喃环。本发明以B环含氟或三氟甲基取代的木豆素衍生物为先导化合物，在A环C‑4位引入大位阻疏水烷烃、含氟侧链烷烃，设计合成了一系列木豆素结构衍生物，所得化合物较木豆素而言，抗菌活性提升。筛选出具有清除MRSA持留菌活性的先导化合物Y8，该化合物能够清除生物膜，其钠盐在小鼠感染模型里表现出良好的抗MRSA持留菌的活性，与阳性药万古霉素相当。
-
公开(公告)号：CN114075107A
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202010823788.1
申请日：2020-08-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C65/28 , C07D309/10 , A61P31/04 , C07D319/08 , C07C67/03 , C07C69/92 , C07C67/31 , C07C69/84 , C07C67/343 , C07C51/09
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类木豆素结构衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。所述的木豆素结构衍生物如式I所示，其中R1为取代苯环；R2为乙基、环丙甲基、含异丙基结构单元的支链烷烃、末端以1‑3个氟原子取代的含2‑4个碳原子的直链烷基、含有4‑7个碳原子的环状烷烃、苄基或四氢吡喃环。本发明以B环含氟或三氟甲基取代的木豆素衍生物为先导化合物，在A环C‑4位引入大位阻疏水烷烃、含氟侧链烷烃，设计合成了一系列木豆素结构衍生物，所得化合物较木豆素而言，抗菌活性提升。筛选出具有清除MRSA持留菌活性的先导化合物Y8，该化合物能够清除生物膜，其钠盐在小鼠感染模型里表现出良好的抗MRSA持留菌的活性，与阳性药万古霉素相当。
-
公开(公告)号：CN109608415B
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201910055340.7
申请日：2019-01-21
Applicant: 暨南大学
Inventor： 孙平华 , 王鹏程 , 黄小玲 , 苏柯予 , 汪漩 , 秦旖旎 , 向梦华 , 刘元园 , 黎盛荣 , 邱漫娜 , 王晶 , 林静 , 彭丽洁 , 李沙 , 叶开和 , 周海波 , 张婷婷 , 马志国
IPC: C07D277/68 , C07D277/56 , C07D417/12 , C07C311/51 , C07C303/38 , A61K31/428 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/635 , A61K31/63 , A61K31/18 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及新的噻唑甲酰胺类化合物，其中R1、R2、Z、X1、X2、X3、n和m具有权利要求中定义的意义。根据本发明的化合物主要对α‑葡萄糖苷酶抑制剂具有较好的抑制作用，可以作为预防或治疗与α‑葡萄糖苷酶相关的疾病，尤其是糖尿病。本发明进一步涉及这类新的化合物的制备方法、含有作为活性成分的所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。
-
公开(公告)号：CN108191746B
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201810108117.X
申请日：2018-02-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D213/69 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种羟基吡啶酮类化合物及其制备方法和用途。该化合物具有如式(Ⅰ)、(II)或(III)所示的化学结构，其中R1为丙基、丁基、戊基、己基、庚基、十一烷酮基、环丙基、换丁基、环戊基、环已基、呋喃基、苯基、对氟苯基、对三氟甲基苯基、对甲氧基苯基、萘基、甲苯基、对氯甲苯基、对氟甲苯基或甲基环已基；R2为已基；R3为苯基、对氟苯基、对甲基苯基、对叔丁基苯基、对甲氧基苯基、联苯基或1,2,3,4‑四氢喹啉基。上述的羟基吡啶酮类化合物具有细菌生物膜形成抑制活性和铁螯合活性，可应用于制备具有细菌生物膜形成抑制作用的抗耐药菌药物。
-
公开(公告)号：CN110423210A
公开(公告)日：2019-11-08
申请号：CN201910655826.4
申请日：2019-07-19
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C323/56 , C07D277/74 , C07D307/64 , C07C319/20 , A61K31/192 , A61K31/341 , A61K31/428 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一种苄基芳基硫醚衍生物及其制备方法和应用。该苄基芳基硫醚衍生物的结构如下所示，其中R1为H或3-甲基-2-丁烯基，R2为含有1～7个碳原子的直链烷烃，R3为取代苯基或取代芳香杂环。本发明通过引入硫原子经过骨架改造、分子结构相似性、药效团置换、R取代基置换、生物电子等排体置换等原理设计了一系列苄基芳基硫醚衍生物化合物。本发明所采用的合成路线简单，使用原料廉价易得。本发明合成的部分苄基芳基硫醚衍生物具有优良的抗菌活性。
-
Patent Agency Ranking
-
-
公开(公告)号：CN104845902A
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201510066108.5
申请日：2015-02-09
Applicant: 暨南大学
IPC: C12N1/20 , C02F3/34 , B09C1/10 , A62D3/02 , C12R1/025 , C02F101/34 , A62D101/28
Abstract: 本发明属于环境污染物生物处理技术领域，具体公开了无色杆菌(Achromobacter sp.)MT-H在降解邻苯二甲酸二异辛酯中的应用，所述菌株于2015年1月22日保藏在中国典型培养物保藏中心（CCTCC），保藏编号为CCTCC M 2015058。该菌株对DEHP具有很高的降解效率，且在较宽的pH和温度范围内均能较好地降解DEHP，证明MT-H可以作为优良的DEHP降解菌应用于DEHP污染的生物处理方面。
-
公开(公告)号：CN104805035A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201510066129.7
申请日：2015-02-09
Applicant: 暨南大学
CPC classification number: C12R1/01 , A62D3/02 , A62D2101/28
Abstract: 本发明属于环境污染物生物处理技术领域，具体公开了一株可同时降解多种邻苯二甲酸酯的红球菌（Rhodococcus sp.）2G；所述菌株于2015年1月22日保藏于中国典型培养物保藏中心（CCTCC），保藏编号为CCTCC NO：M 2015056；该菌株活力高，能够利用多种邻苯二甲酸酯作为唯一碳源和能源进行生长繁殖，在纯培养条件下该菌7天可将无机盐培养基中200mg/kg的混合PAEs几乎降解完全；所述红球菌Rhodococcus sp. 2G在自然界中分布广泛，适应能力强，极大的扩充了菌种资源库，在环境污染物的生物处理中具有巨大的应用前景。
-
公开(公告)号：CN115703737A
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202110901353.9
申请日：2021-08-06
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D213/69 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/4412 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/702 , A61K38/12 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于医药领域，公开了一类羟基吡啶酮类化合物及其作为克服细菌生物膜耐药的抗生素增敏剂的应用。所述的羟基吡啶酮结构衍生物如式I所示，本发明以羟基吡啶酮为母核，在N‑1位，C‑2位，C‑6位引入疏水碳链，不同位点取代芳香环，含巯基的杂环结构，设计合成了一系列羟基吡啶酮类化合物，所得化合物大都具有优秀的抗细菌生物膜活性。与临床治疗铜绿假单胞菌常用抗生素联用后，增强了抗生素对耐药菌的敏感性，提升了抗生素对不同临床耐药菌株的抗菌能力。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
38
records
(took 0.037 seconds)
