公开(公告)号：CN106868078A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710072746.7

申请日：2017-02-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江仁望 ,  朱雪林 ,  文超

IPC: C12P19/46 ,  A61K31/7048 ,  A61P29/00

CPC classification number: C12P19/46 ,  A61K31/7048

Abstract: 本发明属于生物催化剂生物合成技术领域，公开了一种穿心莲内酯‑19‑O‑葡萄糖苷及其制备方法和在制备抗炎药物中的应用。本发明方法具体为缓冲溶液体系中，以尿苷‑5'‑二磷酸葡萄糖二钠盐为糖基供体，运用糖基转移酶OleD的突变体A242V/S132F/P67T催化穿心莲内酯进行糖基化反应，得到穿心莲内酯‑19‑O‑葡萄糖苷。本发明方法得到的穿心莲内酯‑19‑O‑葡萄糖苷可应用于制备抗炎药物中，其经过糖基化处理，大大增加药物的水溶性，改善药物原有的抗炎活性。本发明首次采用糖基转移酶对穿心莲内酯进行糖基化修饰，该反应体系中反应条件温和、能耗少、产率高、立体和区域选择性好、副产品少以及产物易分离等优点。

公开(公告)号：CN106868078B

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201710072746.7

申请日：2017-02-10

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江仁望 ,  朱雪林 ,  文超

IPC: C12P19/46 ,  A61K31/7048 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明属于生物催化剂生物合成技术领域，公开了一种穿心莲内酯‑19‑O‑葡萄糖苷及其制备方法和在制备抗炎药物中的应用。本发明方法具体为缓冲溶液体系中，以尿苷‑5'‑二磷酸葡萄糖二钠盐为糖基供体，运用糖基转移酶OleD的突变体A242V/S132F/P67T催化穿心莲内酯进行糖基化反应，得到穿心莲内酯‑19‑O‑葡萄糖苷。本发明方法得到的穿心莲内酯‑19‑O‑葡萄糖苷可应用于制备抗炎药物中，其经过糖基化处理，大大增加药物的水溶性，改善药物原有的抗炎活性。本发明首次采用糖基转移酶对穿心莲内酯进行糖基化修饰，该反应体系中反应条件温和、能耗少、产率高、立体和区域选择性好、副产品少以及产物易分离等优点。

公开(公告)号：CN107746835B

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201710906561.1

申请日：2017-09-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江仁望 ,  文超 ,  黄伟 ,  朱雪林 ,  朱自荣

IPC: C12N9/10 ,  C12P33/20

Abstract: 本发明公开了一种糖基转移酶及其克隆表达方法与应用。本发明首次从植物马利筋中获得对强心甾类化合物具有高转化能力的糖基转移酶；同时还提供了该糖基化转移酶的氨基酸序列及其核苷酸序列；并且提供了所述的糖化转移酶的克隆表达方法。本发明所提供全新的糖基化转移酶，为体外酶催化方式合成强心甾‑3‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷提供了条件，实现以绿色、高效的方式催化多种强心甾类化合物合成相应的糖苷产物。本发明实施后将为强心甾类化合物的糖基化合成提供一种重要的工具酶，并为强心苷类化合物的合成工业带来巨大的经济效益。

公开(公告)号：CN107746835A

公开(公告)日：2018-03-02

申请号：CN201710906561.1

申请日：2017-09-29

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江仁望 ,  文超 ,  黄伟 ,  朱雪林 ,  朱自荣

IPC: C12N9/10 ,  C12P33/20

Abstract: 本发明公开了一种糖基转移酶及其克隆表达方法与应用。本发明首次从植物马利筋中获得对强心甾类化合物具有高转化能力的糖基转移酶；同时还提供了该糖基化转移酶的氨基酸序列及其核苷酸序列；并且提供了所述的糖化转移酶的克隆表达方法。本发明所提供全新的糖基化转移酶，为体外酶催化方式合成强心甾-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷提供了条件，实现以绿色、高效的方式催化多种强心甾类化合物合成相应的糖苷产物。本发明实施后将为强心甾类化合物的糖基化合成提供一种重要的工具酶，并为强心苷类化合物的合成工业带来巨大的经济效益。