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公开(公告)号：CN108276367A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810073132.5
申请日：2018-01-25
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/60 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P17/02
Abstract: 本发明公开了一种溴代呋喃酮酯类化合物及其制备方法及应用。所述的溴代呋喃酮酯类化合物在制备治疗糖尿病足耐药菌感染药物的应用，所述的溴代呋喃酮酯类化合物作为活性成分和药学上可接受的辅料。所述的溴代呋喃酮酯类化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)将式I所示的化合物I加入低温的溶剂中，搅拌，缓慢滴加溴素，然后升温回流反应，停止反应，冷却，待固体析出后抽滤，用还原性溶液和水洗涤滤饼，纯化，得到式II所示的化合物II；(2)将化合物II加入溶剂中，依次加入化合物III，脱水剂，催化剂，通入氮气，室温搅拌反应，后处理及纯化，得到如式IV所示的化合物IV。
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公开(公告)号：CN108276367B
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201810073132.5
申请日：2018-01-25
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D307/60 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P17/02
Abstract: 本发明公开了一种溴代呋喃酮酯类化合物及其制备方法及应用。所述的溴代呋喃酮酯类化合物在制备治疗糖尿病足耐药菌感染药物的应用，所述的溴代呋喃酮酯类化合物作为活性成分和药学上可接受的辅料。所述的溴代呋喃酮酯类化合物的制备方法，包括如下步骤：(1)将式I所示的化合物I加入低温的溶剂中，搅拌，缓慢滴加溴素，然后升温回流反应，停止反应，冷却，待固体析出后抽滤，用还原性溶液和水洗涤滤饼，纯化，得到式II所示的化合物II；(2)将化合物II加入溶剂中，依次加入化合物III，脱水剂，催化剂，通入氮气，室温搅拌反应，后处理及纯化，得到如式IV所示的化合物IV。
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公开(公告)号：CN108033987B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201711455192.5
申请日：2017-12-28
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种合成鱼腥草素杂合黄酮的方法，该合成方法主要简述如下：以3,4‑二羟基苯甲醛为起始原料，首先选择性的保护4位羟基后，经碘代反应形成邻碘苯酚的结构，再用1,3‑丙二醇对醛基进行保护后，与十一炔酸甲酯经Michael加成反应得到中间体，该中间体进一步经分子内Heck反应得到关键中间体2,3‑二取代的苯并呋喃结构。该苯并呋喃结构脱去醛基保护后，与部分苄基保护的三羟基苯乙酮发生Claisen‑Schmidt反应得到查尔酮结构，再经碘催化关环、DMDO氧化到得黄酮醇结构，继而脱去部分保护基后、再与溴代全乙酰化的半乳糖反应形成糖苷，最后脱去全部保护基、还原即得到目标化合物鱼腥草素杂合黄酮Houttuynoid A。利用合成路线中的中间体来合成相关衍生物。反应简单可控，产率高。
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公开(公告)号：CN108033987A
公开(公告)日：2018-05-15
申请号：CN201711455192.5
申请日：2017-12-28
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种合成鱼腥草素杂合黄酮的方法，该合成方法主要简述如下：以3,4‑二羟基苯甲醛为起始原料，首先选择性的保护4位羟基后，经碘代反应形成邻碘苯酚的结构，再用1,3‑丙二醇对醛基进行保护后，与十一炔酸甲酯经Michael加成反应得到中间体，该中间体进一步经分子内Heck反应得到关键中间体2,3‑二取代的苯并呋喃结构。该苯并呋喃结构脱去醛基保护后，与部分苄基保护的三羟基苯乙酮发生Claisen‑Schmidt反应得到查尔酮结构，再经碘催化关环、DMDO氧化到得黄酮醇结构，继而脱去部分保护基后、再与溴代全乙酰化的半乳糖反应形成糖苷，最后脱去全部保护基、还原即得到目标化合物鱼腥草素杂合黄酮Houttuynoid A。利用合成路线中的中间体来合成相关衍生物。反应简单可控，产率高。
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