公开(公告)号：CN110128482B

公开(公告)日：2022-03-15

申请号：CN201910418221.3

申请日：2019-05-20

Applicant: 昆明贵研药业有限公司 ,  昆明理工大学

Inventor： 普绍平 ,  高传柱 ,  蔡林祥 ,  丛艳伟 ,  彭娟 ,  王应飞 ,  刘其星 ,  张林涛 ,  陈红娟

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物，其具有式I或式II结构。本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物的制备方法，保留赛特铂载体基团的不对称氨配体，在轴向一端引入具有靶向作用的生物素配体，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力或另一端保留一个羟基使得Pt(IV)配合物进入到人体后有利于跟体内还原剂优先结合，还原成Pt(II)配合物以达到治疗肿瘤的效果。针对特定的肿瘤具有抗肿瘤活性，且可减小其毒副作用。同时，所使用原料价廉易得，方法简单易行，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。Z为Cl‑、

公开(公告)号：CN110183494B

公开(公告)日：2023-01-24

申请号：CN201910418527.9

申请日：2019-05-20

Applicant: 昆明贵研药业有限公司 ,  昆明理工大学

Inventor： 普绍平 ,  高传柱 ,  蔡林祥 ,  丛艳伟 ,  彭娟 ,  王应飞 ,  刘其星 ,  张林涛 ,  陈红娟

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/555 ,  A61K31/28

Abstract: 本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物，其具有式I结构。本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物的制备方法，具有氨基和环己胺的不对称胺配体，它是克服经典铂类药物耐药性的重要组成部分，且在轴向上一端保留亲脂性基团用于口服作用，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力。奥沙利铂、卡铂的离去基团草酸钾、1,1‑环丁二羧酸作为本发明配合物的离去配体，增加新型Pt(IV)化合物的水溶性，调节Pt(IV)配合物的脂水分配系数，使药物更易通过跨膜进入肿瘤细胞。本发明具有一定的抗肿瘤活性，且减小了其副毒作；同时，制备方法简单，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。R为为Cl、或

公开(公告)号：CN110183494A

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201910418527.9

申请日：2019-05-20

Applicant: 昆明贵研药业有限公司 ,  昆明理工大学

Inventor： 普绍平 ,  高传柱 ,  蔡林祥 ,  丛艳伟 ,  彭娟 ,  王应飞 ,  刘其星 ,  张林涛 ,  陈红娟

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/555 ,  A61K31/28

Abstract: 本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物，其具有式I结构。本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物的制备方法，具有氨基和环己胺的不对称胺配体，它是克服经典铂类药物耐药性的重要组成部分，且在轴向上一端保留亲脂性基团用于口服作用，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力。奥沙利铂、卡铂的离去基团草酸钾、1,1-环丁二羧酸作为本发明配合物的离去配体，增加新型Pt(IV)化合物的水溶性，调节Pt(IV)配合物的脂水分配系数，使药物更易通过跨膜进入肿瘤细胞。本发明具有一定的抗肿瘤活性，且减小了其副毒作；同时，制备方法简单，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。 R为为Cl、 或

公开(公告)号：CN110128482A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910418221.3

申请日：2019-05-20

Applicant: 昆明贵研药业有限公司 ,  昆明理工大学

Inventor： 普绍平 ,  高传柱 ,  蔡林祥 ,  丛艳伟 ,  彭娟 ,  王应飞 ,  刘其星 ,  张林涛 ,  陈红娟

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物，其具有式I或式II结构。本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物的制备方法，保留赛特铂载体基团的不对称氨配体，在轴向一端引入具有靶向作用的生物素配体，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力或另一端保留一个羟基使得Pt(IV)配合物进入到人体后有利于跟体内还原剂优先结合，还原成Pt(II)配合物以达到治疗肿瘤的效果。针对特定的肿瘤具有抗肿瘤活性，且可减小其毒副作用。同时，所使用原料价廉易得，方法简单易行，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。Z为Cl-、

公开(公告)号：CN102329338A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110223210.3

申请日：2011-08-05

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 普绍平 ,  王庆琨 ,  胡劲 ,  丛艳伟 ,  孙加林

IPC: C07F15/00

Abstract: 本发明涉及抗肿瘤药物米铂的制备方法，属于药物化学技术领域。以顺式-二碘-((1R,2R)-1,2-环己二胺)合铂(II)（环铂）为反应物，经硫酸银水解后与氢氧化钡反应生成顺式-羟基-((1R,2R)-1,2-环己二胺)合铂(II)溶液，再与正十四碳酸在反应，得到的白色沉淀即为米铂的固体。本米铂制备方法工艺流程短，产率高，产品纯度好，不使用氯仿等毒性溶剂，操做简便，易于大规模生产。

公开(公告)号：CN102328962A

公开(公告)日：2012-01-25

申请号：CN201110223209.0

申请日：2011-08-05

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 普绍平 ,  丛艳伟 ,  胡劲 ,  王庆琨 ,  孙加林

IPC: C01G55/00

Abstract: 本发明涉及一种铂配合物氯化四氨铂的制备，属于药物化学领域。采用Magnus盐与浓氨水在加热回流的条件下反应至绿色Magnus盐全部消失，生成淡黄色或无色清亮液体，浓缩得到氯化四氨铂的固体。本发明的氯化四氨铂制备方法在保持了较高转化率的同时，达到了合成目标化合物时副产物的循环利用，节约了成本，适用于大批量的工业化生产，有利于环境保护。