公开(公告)号：CN110478339A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910739593.6

申请日：2019-08-12

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 张继虹 ,  宋斌 ,  罗瑛 ,  苏永南 ,  刘静 ,  盛苗苗 ,  谢晓丽

IPC: A61K31/122 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明公开了紫铆因在制备靶向恢复突变p53构象药物中的应用，本发明实验结果显示：化合物Butein可以降低突变p53的表达，增加突变p53背景下肿瘤细胞中野生型p53的表达，上调p53下游靶基因puma、p21、noxa；因此化合物Butein可以恢复突变p53构象，发挥抗肿瘤作用；同时，紫铆因可特异性降解突变p53细胞中p53的表达；揭示了天然化合物紫铆因在靶向突变p53并恢复其构象，发挥抗肿瘤功能及其维持干细胞的干性，这些特征表明紫铆因具有针对恢复和降解突变p53功能的个性化治疗药物的应用潜力。

公开(公告)号：CN109010847A

公开(公告)日：2018-12-18

申请号：CN201811085506.1

申请日：2018-09-18

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 张继虹 ,  杨帆 ,  罗瑛 ,  王玉玲 ,  俞飞 ,  段文芳 ,  宋斌 ,  苏永南

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/644 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了去铁铁蛋白‑苯并噻唑化合物复合物及其制备方法，将铁蛋白液体装入透析袋中，透析袋置于含巯基乙酸的pH4.5～5.5醋酸钠透析缓冲液中进行透析，透析过程中持续通入氮气保持无氧环境，每20～25min更换一次，直至透析袋中的液体呈无色，袋中液体用0.22μm过滤器无菌过滤后，制得去铁蛋白母液，BCA法测定母液蛋白浓度；将去铁铁蛋白和苯并噻唑化合物通过原位生产法，使苯并噻唑化合物装载至去铁铁蛋白中，获得去铁铁蛋白‑苯并噻唑化合物复合物；本发明制得的化合物具有潜在的靶向抗肿瘤的作用。

公开(公告)号：CN109010847B

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN201811085506.1

申请日：2018-09-18

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 张继虹 ,  杨帆 ,  罗瑛 ,  王玉玲 ,  俞飞 ,  段文芳 ,  宋斌 ,  苏永南

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了去铁铁蛋白‑苯并噻唑化合物复合物及其制备方法，将铁蛋白液体装入透析袋中，透析袋置于含巯基乙酸的pH4.5～5.5醋酸钠透析缓冲液中进行透析，透析过程中持续通入氮气保持无氧环境，每20～25min更换一次，直至透析袋中的液体呈无色，袋中液体用0.22μm过滤器无菌过滤后，制得去铁蛋白母液，BCA法测定母液蛋白浓度；将去铁铁蛋白和苯并噻唑化合物通过原位生产法，使苯并噻唑化合物装载至去铁铁蛋白中，获得去铁铁蛋白‑苯并噻唑化合物复合物；本发明制得的化合物具有潜在的靶向抗肿瘤的作用。

公开(公告)号：CN110433154A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910739598.9

申请日：2019-08-12

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 张继虹 ,  罗瑛 ,  杨帆 ,  苏永南 ,  宋斌 ,  柳招红 ,  李润芳

IPC: A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了藤黄酸的新用途，藤黄酸在制备靶向恢复突变p53功能药物中的应用，即藤黄酸在恢复突变p53野生型功能及巯基共价修饰方面的新用途；藤黄酸可以恢复突变p53的野生型构象及功能，主要表现在藤黄酸可以激活在突变p53背景下p53下游基因PUMA启动子荧光素酶报告基因系统的荧光素酶表达量，下调肿瘤细胞突变p53的表达水平，上调野生型p53(wtp53)及其靶基因PUMA、P21、NOXA、BAX的表达水平；另一方面，藤黄酸具有巯基共价修饰活性并通过发挥此活性而抑制肿瘤，而且藤黄酸也可能通过巯基共价作用而重激活突变p53；这些特征表明藤黄酸具有针对恢复突变p53功能的个性化治疗药物的应用潜力。