公开(公告)号：CN101218280A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200680016166.6

申请日：2006-04-27

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 增田亮 ,  恩田健 ,  真柴洋子 ,  山本啓一朗 ,  高塩一俊

IPC: C08G65/08 ,  A61K38/00 ,  C08G65/333 ,  C08G69/48

CPC classification number: C08G73/0233 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645 ,  C08G65/329 ,  C08G65/3332 ,  C08G73/028

Abstract: [问题]提供一种低剂量即可发挥高疗效的胞苷代谢拮抗剂的衍生物。[解决问题的方式]一种胞苷代谢拮抗剂的聚合衍生物，其包含高分子化合物和胞苷代谢拮抗剂，其中所述高分子化合物含有聚乙二醇部分和侧链含羧基的聚合物部分，所述聚合衍生物的结构为所述高分子化合物侧链中的羧基和所述胞苷代谢拮抗剂中的氨基结合在一起形成酰胺键。

公开(公告)号：CN107249589A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201680011490.2

申请日：2016-02-19

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 恩田健 ,  增田亮 ,  山川健 ,  富山千圣 ,  米田靖 ,  赤津裕一 ,  山本启一朗 ,  望月绫香

IPC: A61K31/4745 ,  A61K47/34 ,  A61K47/59 ,  A61P35/00 ,  C08G65/333 ,  C08G81/00

CPC classification number: A61K47/60 ,  A61K31/05 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/50 ,  A61P35/00 ,  C08G65/333 ,  C08G65/33324 ,  C08G81/00 ,  C08G2650/04 ,  C08G2650/50

Abstract: 本发明的课题在于提供一种生理活性物质结合嵌段共聚物，与公知的生理活性物质结合嵌段共聚物相比，其提高在病变靶组织中的渗透性和/或提高排泄性，抑制生理活性物质对病变靶组织以外的正常组织的致敏，由此提高了有效性和/或安全性。一种嵌段共聚物，其为聚乙二醇链段与结合有生理活性物质的聚氨基酸衍生物链段连结而成的嵌段共聚物，其分子量为2千道尔顿以上15千道尔顿以下，利用激光散射光度计测定的该生理活性物质结合嵌段共聚物的1mg/mL水溶液的光散射强度为甲苯的光散射强度的至少2倍以上。

公开(公告)号：CN116546973A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202180078054.8

申请日：2021-11-18

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 恩田健 ,  北川正行 ,  饭河直子 ,  原和久

IPC: A61K9/08

Abstract: 在发生血管障碍的水溶性药物的使用中，寻求减轻血管炎或血管痛等血管障碍。根据本发明，提供含有减轻血管障碍所必需的量的非离子型表面活性剂的含有发生血管障碍的水溶性药物的组合物、含有发生血管障碍的水溶性药物的给药液调制用溶液以及发生血管障碍的水溶性药物制剂与上述溶液的试剂盒。

公开(公告)号：CN107249589B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201680011490.2

申请日：2016-02-19

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 恩田健 ,  增田亮 ,  山川健 ,  富山千圣 ,  米田靖 ,  赤津裕一 ,  山本启一朗 ,  望月绫香

IPC: A61K31/4745 ,  A61K31/337 ,  A61K45/00 ,  A61K47/34 ,  A61K47/60 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00 ,  C08G65/333 ,  C08G81/00

Abstract: 本发明的课题在于提供一种生理活性物质结合嵌段共聚物，与公知的生理活性物质结合嵌段共聚物相比，其提高在病变靶组织中的渗透性和/或提高排泄性，抑制生理活性物质对病变靶组织以外的正常组织的致敏，由此提高了有效性和/或安全性。一种嵌段共聚物，其为聚乙二醇链段与结合有生理活性物质的聚氨基酸衍生物链段连结而成的嵌段共聚物，其分子量为2千道尔顿以上15千道尔顿以下，利用激光散射光度计测定的该生理活性物质结合嵌段共聚物的1mg/mL水溶液的光散射强度为甲苯的光散射强度的至少2倍以上。

公开(公告)号：CN101218280B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN200680016166.6

申请日：2006-04-27

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 增田亮 ,  恩田健 ,  真柴洋子 ,  山本啓一朗 ,  高塩一俊

IPC: C08G65/08 ,  A61K38/00 ,  C08G65/333 ,  C08G69/48

CPC classification number: C08G73/0233 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645 ,  C08G65/329 ,  C08G65/3332 ,  C08G73/028

Abstract: 提供一种低剂量即可发挥高疗效的胞苷代谢拮抗剂的衍生物。一种胞苷代谢拮抗剂的聚合衍生物，其包含高分子化合物和胞苷代谢拮抗剂，其中所述高分子化合物含有聚乙二醇部分和侧链含羧基的聚合物部分，所述聚合衍生物的结构为所述高分子化合物侧链中的羧基和所述胞苷代谢拮抗剂中的氨基结合在一起形成酰胺键。