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公开(公告)号:CN118812460A
公开(公告)日:2024-10-22
申请号:CN202410919071.5
申请日:2024-07-09
Applicant: 无锡市南京大学锡山应用生物技术研究所
IPC: C07D277/82 , C09K11/06 , G01N21/64 , C12Q1/48
Abstract: 本发明公开了一种下拉GSTO1的探针分子及其制备方法和应用,利用GSTO1活性中心半胱氨酸残基的高亲核能力,通过探针分子对巯基的共价反应,稳定地下拉GSTO1蛋白,还通过竞争下拉的方法测试了抑制剂分子对活细胞中GSTO1的亲和力。制备方法包括以下步骤:以2‑氨基‑6‑羟基苯并噻唑(化合物II)为原料,与卤代炔烃反应得到苯并噻唑类化合物(化合物III);然后与卤代乙酰氯反应得到可下拉GSTO1的探针分子(化合物I),该路线操作简便,工艺稳定,大幅度减少了使用活性及有毒有害试剂。