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公开(公告)号：CN104812761B
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201280077306.6
申请日：2012-11-26
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了双β‑咔啉碱类化合物、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，所述的双β‑咔啉碱类化合物及其可药用盐如通式I所述，这类双β‑咔啉碱类化合物的制备是通过β‑咔啉中间体和二卤代烷烃缩合。本发明还公开了一种药物组合物，包括有效剂量的式I所示双β‑咔啉碱类化合物和药效学上可接受的载体，以及这类双β‑咔啉碱类化合在制备抗肿瘤药物中的应用，包括黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌。
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公开(公告)号：CN102796124B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201110139618.2
申请日：2011-05-26
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了双β‑咔啉碱类化合物、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，所述的双β‑咔啉碱类化合物及其可药用盐如通式I所述，这类双β‑咔啉碱类化合物的制备是通过β‑咔啉中间体和二卤代烷烃缩合。本发明还公开了一种药物组合物，包括有效剂量的式I所示双β‑咔啉碱类化合物和药效学上可接受的载体，以及这类双β‑咔啉碱类化合在制备抗肿瘤药物中的应用，包括黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌。
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公开(公告)号：CN106349257A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：CN201510421062.4
申请日：2015-07-17
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61P35/00
CPC classification number: C07D519/00 , C07D471/04
Abstract: 本发明公开了3位哌嗪桥连接的双β-咔啉碱类化合物、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，所述的双β-咔啉碱类化合物及其可药用盐如通式I所述，这类双β-咔啉碱类化合物的制备是通过β-咔啉中间体和吡啶缩合。本发明还公开了一种药物组合物，包括有效剂量的式I所示双β-咔啉碱类化合物和药效学上可接受的载体，以及这类双β-咔啉碱类化合在制备抗肿瘤药物中的应用，包括黑色素瘤、口腔表皮癌、食道癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、膀胱癌。
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公开(公告)号：CN101139347A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200710181898.7
申请日：2007-10-15
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物及其应用，该化合物通过对去氢骆驼蓬碱的β－咔啉母核的1、2、3、7和9五个位点进行结构修饰，合成具有增强抗肿瘤活性，并且没有神经系统毒性的新的去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物。通过体外和体内抗肿瘤实验模型的筛选研究，发现了具有显著抗肿瘤活性(荷瘤小鼠实验模型的抑瘤率高达63.5％)，没有神经毒性，具有临床应用前景的去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物。该化合物制备方法简便，得率高，可用于制备治疗各种肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104755078A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201380055900.X
申请日：2013-04-25
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: A61K31/437 , A61K31/444 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC classification number: Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
Abstract: 本发明公开了去氢骆驼蓬碱衍生物在制备抗菌药物中的应用，所述的细菌选自不动杆菌属、杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体、披衣菌属、梭菌属、柠檬酸菌属、埃希杆菌属、肠道菌属、肠球菌属、弗朗西斯氏菌属、嗜血杆菌属、缠绕杆菌属、克雷白石杆菌属、李斯特菌属、莫拉均属、分枝杆菌属、奈瑟是菌属、变形菌属、假单胞菌属、沙门氏菌属、沙雷菌属、志贺菌属、寡养单胞菌属、葡萄球菌属、连锁状球菌属或涅尔森菌属。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104177377A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310189080.5
申请日：2013-05-20
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: C07D519/00 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了3位位二胺连接的双β-咔啉碱类化合物、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，所述的双β-咔啉碱类化合物及其可药用盐如通式I所述，这类双β-咔啉碱类化合物的制备是通过两分子的β-咔啉-3-甲醛和一分子的二胺NH2(CH2)nNH2、先进行缩合反应，再进行氢化反应制备的。本发明还公开了一种药物组合物，包括有效剂量的式I所示双β-咔啉碱类化合物和药效学上可接受的载体，以及这类双β-咔啉碱类化合在制备抗肿瘤药物中的应用，包括黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌。
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公开(公告)号：CN104177376A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310189078.8
申请日：2013-05-20
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: C07D519/00 , C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了1位二胺连接的双β-咔啉碱类化合物、其制法和其药物组合物与用途。具体而言，所述的双β-咔啉碱类化合物及其可药用盐如通式II所述，这类双β-咔啉碱类化合物的制备是通过两分子的β-咔啉-1-甲醛和一分子的二胺NH2(CH2)nNH2、先进行缩合反应，再进行氢化反应制备的。本发明还公开了一种药物组合物，包括有效剂量的式II所示双β-咔啉碱类化合物和药效学上可接受的载体，以及这类双β-咔啉碱类化合在制备抗肿瘤药物中的应用，包括黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔表皮癌、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌。
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公开(公告)号：CN101429198B
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN200710180027.3
申请日：2007-11-09
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种去氢骆驼蓬碱衍生物以及这些化合物的盐，本发明通过对去氢骆驼蓬碱的β-咔啉母核的1、2、3、7和9五个位点进行结构修饰，合成具有增强抗肿瘤活性，并且降低神经系统毒性的新的去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物。通过体外和体内抗肿瘤实验模型的筛选研究，这些化合物可用于制备治疗各种肿瘤疾病的药物。式(I)
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公开(公告)号：CN100503607C
公开(公告)日：2009-06-24
申请号：CN03136406.3
申请日：2003-06-02
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明属于药物化合物领域，涉及通式(I)的化合物；本发明通过对去氢骆驼蓬碱的β-咔啉母核的1，3，7，9位点进行结构修饰，生成具有增强抗肿瘤活性并降低神经系统毒性的新的去氢骆驼蓬碱衍生物类化合物；本发明的化合物制备方法简便，得率高；可用于制备治疗各种肿瘤疾病的药物。
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公开(公告)号：CN111012779A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201910587927.2
申请日：2012-10-25
Applicant: 新疆华世丹药物研究有限责任公司
IPC: A61K31/437 , A61K31/444 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了去氢骆驼蓬碱衍生物在制备抗菌药物中的应用，所述的细菌选自不动杆菌属、杆菌属、弯曲杆菌属、衣原体、披衣菌属、梭菌属、柠檬酸菌属、埃希杆菌属、肠道菌属、肠球菌属、弗朗西斯氏菌属、嗜血杆菌属、缠绕杆菌属、克雷白石杆菌属、李斯特菌属、莫拉均属、分枝杆菌属、奈瑟是菌属、变形菌属、假单胞菌属、沙门氏菌属、沙雷菌属、志贺菌属、寡养单胞菌属、葡萄球菌属、连锁状球菌属或涅尔森菌属。
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