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公开(公告)号：CN118994194A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411077470.8
申请日：2024-08-07
Applicant: 新疆医科大学第一附属医院
IPC: C07D498/04 , A61K31/5383 , A61P25/24
Abstract: 本发明属于医药化学技术领域，具体公开了一种具有IDO1抑制活性的小分子化合物及其制备方法与应用，所述小分子化合物的结构式如下：#imgabs0#。其制备过程，1)以2‑氯‑4‑氨基‑5‑甲氧基嘧啶作为原料进行脱甲基，制备中间体I；2)中间体I在碳酸钾作用下与溴乙酸甲酯类衍生物反应，制备中间体II；3)中间体II在碳酸铯作用下，与溴代烃反应R3‑Br，制备中间体III；4)中间体III在Pd(OAc)2的催化作用下，以BINAP为配体，碳酸铯为碱，1，4‑二氧六环为溶剂，与苯胺类化合物进行Buchwald‑Hartwig偶联反应，制备目的化合物。该小分子化合物作为IDO1的抑制剂，且作为制备抗抑郁药物的用途。本发明提供的小分子化合物类药性显著，在医药行业具有良好的应用前景。
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