公开(公告)号：CN109432435A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201910020101.8

申请日：2019-01-09

Applicant: 新疆医科大学

Inventor： 李新霞 ,  关明 ,  朱丽 ,  罗春霞 ,  李心雨

IPC: A61K47/54 ,  A61K38/51 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成领域。本发明提供了一种叶酸-蒜酶缀合物和两种制备所述叶酸-蒜酶缀合物的方法。本发明以叶酸作为蒜酶载体，分别采用碳二亚胺活化法、碳二亚胺和N-羟基琥珀酰亚胺联用活化法来合成一种新的叶酸类缀合物——叶酸-蒜酶缀合物。根据实施例结果可知，本发明能够成功制备叶酸-蒜酶缀合物，且所得叶酸-蒜酶缀合物的靶向性良好，能够与肿瘤细胞结合；所述叶酸-蒜酶缀合物在体外条件下对靶细胞具有良好的特异性识别功能。

公开(公告)号：CN109666665A

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201910020678.9

申请日：2019-01-09

Applicant: 新疆医科大学

Inventor： 李新霞 ,  关明 ,  朱丽 ,  李心雨 ,  罗春霞

IPC: C12N9/88 ,  A61K47/60 ,  A61K47/54

Abstract: 本发明属于有机合成领域。本发明提供了一种叶酸-二氨基聚乙二醇-蒜酶缀合物，其结构式如式Ⅰ所示。本发明还提供了所述叶酸-二氨基聚乙二醇-蒜酶缀合物的制备方法。本发明以二氨基聚乙二醇为桥接片段，二氨基聚乙二醇中的两个氨基基团分别与叶酸和蒜酶中的羧基基团进行键合，得到了一种新的叶酸类缀合物——叶酸-二氨基聚乙二醇-蒜酶缀合物。根据实施例结果可知，本发明能够成功制备叶酸-二氨基聚乙二醇-蒜酶缀合物。