公开(公告)号：CN113735899A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202110970035.8

申请日：2021-08-23

Applicant: 扬州大学

Inventor： 段伟良 ,  张朝威

IPC: C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  B01J31/22 ,  C07D209/76

Abstract: 本案涉及一种具有膦手性和轴手性化合物的合成方法，在有机溶剂体系中，以二芳基膦氧类化合物和二芳基炔为基本原料，在铱催化剂、氧化剂和手性酰胺配体的作用下合成，反应液经后处理得到膦手性和轴手性的类化合物。本发明反应中使用的二芳基膦氧简单易合成，底物的普适性较好，反应操作简便效率高。配体的合成也比较方便，在反应中配体与金属结合，在底物的膦氧导向下对苯环上的C‑H键进行选择性活化，实现了分子间碳氢键活化芳基化反应，以中等以上收率和较高的对映选择性合成具有膦手性和轴手性的化合物。所得的产物可以作为医药中间体或者手性配体；产物进一步还原后得到的三价膦也可以充当手性膦配体。

公开(公告)号：CN113735899B

公开(公告)日：2023-02-21

申请号：CN202110970035.8

申请日：2021-08-23

Applicant: 扬州大学

Inventor： 段伟良 ,  张朝威

IPC: C07F9/32 ,  C07F9/53 ,  B01J31/22 ,  C07D209/76

Abstract: 本案涉及一种具有膦手性和轴手性化合物的合成方法，在有机溶剂体系中，以二芳基膦氧类化合物和二芳基炔为基本原料，在铱催化剂、氧化剂和手性酰胺配体的作用下合成，反应液经后处理得到膦手性和轴手性的类化合物。本发明反应中使用的二芳基膦氧简单易合成，底物的普适性较好，反应操作简便效率高。配体的合成也比较方便，在反应中配体与金属结合，在底物的膦氧导向下对苯环上的C‑H键进行选择性活化，实现了分子间碳氢键活化芳基化反应，以中等以上收率和较高的对映选择性合成具有膦手性和轴手性的化合物。所得的产物可以作为医药中间体或者手性配体；产物进一步还原后得到的三价膦也可以充当手性膦配体。

公开(公告)号：CN113683553A

公开(公告)日：2021-11-23

申请号：CN202110948033.9

申请日：2021-08-18

Applicant: 扬州大学

Inventor： 张朝威 ,  段伟良

IPC: C07D209/48 ,  C07D221/22 ,  C07D221/06

Abstract: 本案涉及一种手性酰胺类化合物及其合成方法，所述手性酰胺类化合物的结构通式为其以手性羧酸为基本原料，将羧基转化为酰氯并与脂肪胺或烷氧基胺基进行缩合，以高收率合成手性酰胺，反应操作简便效率高。本发明以手性氨基酸为原料，通过简单的三步法合成酰胺类化合物，收率较高，得到的化合物的手性由原料氨基酸的手性决定，底物选择范围广；且得到的酰胺类化合物可作为配体，其具有多个位点可以修饰，既可以改变配体的电性，也可以增加配体的位阻，从而可以适应不同的催化反应。