公开(公告)号：CN102180883A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN201110067541.2

申请日：2011-03-20

Applicant: 扬州大学

Inventor： 陈华圣 ,  王存德 ,  许爱华 ,  杨茜 ,  孙良 ,  吴倩 ,  王龙祥

IPC: C07D487/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有抗癌活性的取代卟啉金(III)类化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。本发明由取代四苯基卟啉和金配位生成取代四苯基卟啉金(III)化合物，在卟啉环上引入靶向基团，增加卟啉金的靶向选择性，降低其毒性，进一步改善卟啉金(III)化合物的性能，以期保持或增强卟啉金(III)化合物的抗癌活性。采用本发明合成的化合物经体外对S180细胞的检测数据表明具有明显的抑制作用，最高抑制率达92.386％，高于先导化合物四苯基卟啉金(III)，且对正常细胞的抑制作用小。本发明科学合理，制备的取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好，毒副作用小，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN102180883B

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：CN201110067541.2

申请日：2011-03-20

Applicant: 扬州大学

Inventor： 陈华圣 ,  王存德 ,  许爱华 ,  杨茜 ,  孙良 ,  吴倩 ,  王龙祥

IPC: C07D487/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了具有抗癌活性的取代卟啉金(III)类化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。本发明由取代四苯基卟啉和金配位生成取代四苯基卟啉金(III)化合物，在卟啉环上引入靶向基团，增加卟啉金的靶向选择性，降低其毒性，进一步改善卟啉金(III)化合物的性能，以期保持或增强卟啉金(III)化合物的抗癌活性。采用本发明合成的化合物经体外对S180细胞的检测数据表明具有明显的抑制作用，最高抑制率达92.386％，高于先导化合物四苯基卟啉金(III)，且对正常细胞的抑制作用小。本发明科学合理，制备的取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好，毒副作用小，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。