公开(公告)号：CN111808010B

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202010529019.0

申请日：2020-06-11

Applicant: 扬州大学

Inventor： 韩莹 ,  钱家晟 ,  史壮志 ,  袁宇

IPC: C07D209/08 ,  C07F9/572

Abstract: 本发明公开了一种7‑苯基吲哚类化合物的制备方法，以吲哚作为起始原料，在正丁基锂为碱的条件下，通过在吲哚环的C1位引入二叔丁基膦导向基，利用位阻效应和配位效应，使得吲哚环C7位的碳氢键被活化，通过醋酸钯催化有机锡试剂进行碳碳键偶联反应，实现吲哚环C7位的芳基化；以四丁基氟化铵为碱性条件，进行二叔丁基膦导向基的脱除，得到7‑苯基吲哚类化合物。该方法无需预先在吲哚环C7位进行卤代，优化后的反应条件温和，底物普适性好，反应产率较高，是一种合成7‑苯基吲哚类化合物的新方法。

公开(公告)号：CN111808010A

公开(公告)日：2020-10-23

申请号：CN202010529019.0

申请日：2020-06-11

Applicant: 扬州大学

Inventor： 韩莹 ,  钱家晟 ,  史壮志 ,  袁宇

IPC: C07D209/08 ,  C07F9/572

Abstract: 本发明公开了一种7-苯基吲哚类化合物的制备方法，以吲哚作为起始原料，在正丁基锂为碱的条件下，通过在吲哚环的C1位引入二叔丁基膦导向基，利用位阻效应和配位效应，使得吲哚环C7位的碳氢键被活化，通过醋酸钯催化有机锡试剂进行碳碳键偶联反应，实现吲哚环C7位的芳基化；以四丁基氟化铵为碱性条件，进行二叔丁基膦导向基的脱除，得到7-苯基吲哚类化合物。该方法无需预先在吲哚环C7位进行卤代，优化后的反应条件温和，底物普适性好，反应产率较高，是一种合成7-苯基吲哚类化合物的新方法。